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异烟酰胺

异烟酰胺用途

异烟酰胺是含有吲哚/马来酰亚胺/咪唑骨架的细胞渗透性生物碱,可作为Chk1(IC | 50 | = 100 nM)和GSK-3β(IC | 50 | = 500 nM)的有效,可逆和ATP竞争性抑制剂。 。异烟酰胺能仅在高得多的浓度(分别为IC | 50 | = 3 µM,10 µM和10 µM)下抑制G2 DNA损伤检查点相关的激酶Chk2,Cdk1和DNA-PK。异烟酰胺单抗仅最小程度地影响一组测试的其他11种激酶的活性(IC | 50 |≥40 µM)。与γ射线结合使用时,据报道也可以选择性地阻止缺 Isogranulatimide is a cell-permeable alkaloid containing indole/maleimide/imidazole skeleton that acts as a potent, reversible and ATP-competitive inhibitor of Chk1 (IC|50|= 100 nM) and GSK-3β (IC|50|= 500 nM). Isogranulatimide inhibits G2 DNA damage checkpoint-associated kinases, Chk2, Cdk1, and DNA-PK only at much higher concentrations (IC|50|= 3 μM, 10 μM, and 10 μM, respectively). Isogranulatimide only minimally affects the activities of a panel of 11 other kinases tested (IC|50|≥ 40 μM). When used in combination with γ-irradiation, it is also reported to selectively arrest the growth of MCF-7 cells lacking p53 function.

异烟酰胺名称

[ CAS 号 ]:
244148-46-7

[ 中文名 ]:
异烟酰胺

[ 英文名 ]:
Isogranulatimide

[英文别名 ]:

异烟酰胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.83 g/cm3(Predicted)

[ 沸点 ]:
678.88° C (Predicted)

[ 熔点 ]:
296.16° C (Predicted)

[ 分子式 ]:
C15H8N4O2

[ 分子量 ]:
276.3

[ 精确质量 ]:
276.064728

[ LogP ]:
1.74

[ 折射率 ]:
n20D1.97 (Predicted)

[ 储存条件 ]:
2-8°C储存

[ 水溶解性 ]:
Soluble in DMSO.

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