TIM-063

TIM-063用途

TIM-063(TIM063)是一种有效、选择性、ATP竞争性的CaMKK抑制剂,对CaMKKα和CaMKKβ的Ki分别为0.35/0.2μm。TIM-063直接针对CaMKK的催化结构域,类似于STO-609。TIM-063在IC50为0.3μm的HeLa细胞中抑制离子霉素诱导的外源表达的CaMKI、CaMKIV和内源性AMPKα的磷酸化。TIM-063抑制转染COS-7细胞中CaMKK亚型介导的CaMKIV磷酸化。TIM-063显示细胞通透性和抑制细胞内CaMKK活性的能力。TIM-063是一种有用的化学探针,用于精确分析CaMKK介导的信号通路。

TIM-063名称

[ CAS 号 ]:
2493978-38-2

[ 英文名 ]:
TIM-063

TIM-063生物活性

[ 描述 ]:

TIM-063(TIM063)是一种有效、选择性、ATP竞争性的CaMKK抑制剂,对CaMKKα和CaMKKβ的Ki分别为0.35/0.2μm。TIM-063直接针对CaMKK的催化结构域,类似于STO-609。TIM-063在IC50为0.3μm的HeLa细胞中抑制离子霉素诱导的外源表达的CaMKI、CaMKIV和内源性AMPKα的磷酸化。TIM-063抑制转染COS-7细胞中CaMKK亚型介导的CaMKIV磷酸化。TIM-063显示细胞通透性和抑制细胞内CaMKK活性的能力。TIM-063是一种有用的化学探针,用于精确分析CaMKK介导的信号通路。

[参考文献]

1. Ohtsuka S, et al. Biochemistry. 2020 May 5;59(17):1701-1710. 2. Satomi Ohtsuka, et al. Biochemistry, March 11, 2022. 3. Toshio Kitazawa, et al. Am J Physiol Cell Physiol. 2021 Sep 1;321(3):C549-C558.

TIM-063物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₉N₃O₄

[ 分子量 ]:
331.287

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