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MM3122

MM3122用途

MM3122是一种选择性II型跨膜丝氨酸蛋白酶(TMPRSS2)抑制剂,IC50值为0.34 nM。MM3122有效阻断TMPRSS2,从而抑制SARS-CoV-2和MERS CoV进入人体细胞[1]。

MM3122名称

[ CAS 号 ]:
2574390-27-3

[ 英文名 ]:
MM3122

MM3122生物活性

[ 描述 ]:

MM3122是一种选择性II型跨膜丝氨酸蛋白酶(TMPRSS2)抑制剂,IC50值为0.34 nM。MM3122有效阻断TMPRSS2,从而抑制SARS-CoV-2和MERS CoV进入人体细胞[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒

[体外研究]

MM3122(0-1μM)对HGFA、基质酶、肝素和凝血酶具有抑制活性,IC50值分别为32、0.31、0.19和20 nM以上[1]。MM3122(0.1-100μM)抑制SARS-CoV-2 calu-3、VSV-SARS-CoV-2嵌合calu-3和MERS VSV假型calu-3,EC50值分别为74、0.43和0.87nM[1]。

[体内研究]

与NOD scid IL2Granull(NSG)小鼠的对照组相比,MM3122(腹腔注射,0-100 mg/kg,每日,7天)没有副作用,没有体重减轻或收获器官(肝、脾和肾)的变化[1]。MM3122(i.p.,16.7 mg/kg,一次)在NSG小鼠血浆中的半衰期为8.6小时,在肺中的半活期为7.5小时[1]。

[参考文献]

[1]. Matthew Mahoney, et al. A novel class of TMPRSS2 inhibitors potently block SARS-CoV-2 and MERS-CoV viral entry and protect human epithelial lung cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2021 Oct 26;118(43):e2108728118.

MM3122物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H39N9O6S

[ 分子量 ]:
665.76

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