Estrogen receptor α antagonist 1

Estrogen receptor α antagonist 1用途

雌激素受体α拮抗剂1(化合物35)是雌激素受体α的高度选择性拮抗剂,对雌激素受体α、雌激素受体β和MCF-7细胞的IC50分别为0.02、6.55和7.73μM。雌激素受体α拮抗剂1(化合物35)可用于癌症研究[1]。

Estrogen receptor α antagonist 1名称

[ CAS 号 ]:
2580941-45-1

[ 英文名 ]:
Estrogen receptor α antagonist 1

Estrogen receptor α antagonist 1生物活性

[ 描述 ]:

雌激素受体α拮抗剂1(化合物35)是雌激素受体α的高度选择性拮抗剂,对雌激素受体α、雌激素受体β和MCF-7细胞的IC50分别为0.02、6.55和7.73μM。雌激素受体α拮抗剂1(化合物35)可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.02 μM (Estrogen receptor α), 6.55 μM (Estrogen receptor β) and 7.73 μM (MCF-7 cells)[1]


[体外研究]

雌激素受体α拮抗剂1(化合物35)(1nM-100μM；72h)选择性抑制雌激素受体α、雌激素受体β和MCF-7细胞[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：1nM-100μM孵育时间：72小时结果：在72小时,雌激素受体α、雌激素受体β和MCF-1细胞的IC50分别为0.02、6.55和7.73μM。

[参考文献]

[1]. Carr M, et al. Optimisation of estrogen receptor subtype-selectivity of a 4-Aryl-4H-chromene scaffold previously identified by virtual screening. Bioorg Med Chem. 2020 Mar 1;28(5):115261.

Estrogen receptor α antagonist 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H32N2O5

[ 分子量 ]:
452.54

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