Androgen receptor antagonist 5

Androgen receptor antagonist 5用途

雄激素受体拮抗剂5(化合物42f)是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50值为6.17μM。雄激素受体拮抗剂5可以有效地损害AR核移位,降低核AR水平,并破坏AR介导的基因调控。雄激素受体拮抗剂5对LNCaP具有抗增殖活性,并在LNCaP异种移植瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。雄激素受体拮抗剂5可用于研究前列腺癌[1]。

Androgen receptor antagonist 5名称

[ CAS 号 ]:
2586195-28-8

[ 英文名 ]:
Androgen receptor antagonist 5

Androgen receptor antagonist 5生物活性

[ 描述 ]:

雄激素受体拮抗剂5(化合物42f)是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50值为6.17μM。雄激素受体拮抗剂5可以有效地损害AR核移位,降低核AR水平,并破坏AR介导的基因调控。雄激素受体拮抗剂5对LNCaP具有抗增殖活性,并在LNCaP异种移植瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。雄激素受体拮抗剂5可用于研究前列腺癌[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

[ 靶点 ]

IC50: 6.17 μM (AR)[1]


[体外研究]

雄激素受体拮抗剂5对LNCaP具有抗增殖活性,IC50为14.8±0.57μM[1]。

[参考文献]

[1]. Xu X, et al. Discovery of pyridine tetrahydroisoquinoline thiohydantoin derivatives with low blood-brain barrier penetration as the androgen receptor antagonists. Eur J Med Chem. 2020;192:112196.

Androgen receptor antagonist 5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H15F4N5O3S

[ 分子量 ]:
493.43

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