SB 290157
SB 290157用途
过敏毒素C3a受体(C3aR)的有效选择性非肽拮抗剂,IC50为200 nM；不拮抗人中性粒细胞上的C5aR或5种其他趋化性GPCR；阻断C3a诱导的C3aR内化和C3a诱导的Ca(2+)动员。RBL-C3aR细胞和人中性粒细胞的IC50分别为27.7和28 nM；还抑制C3a诱导的小鼠和豚鼠C3aRS的Ca2+动员,IC50分别为7和12.5 nM；有效抑制C3a介导的豚鼠血小板ATP释放,抑制C3a诱导的灌注大鼠尾动脉场刺激收缩反应的增强,在动物模型中表现出抗炎活性。
SB 290157名称
[ CAS 号 ]:
259218-28-5
[ 英文名 ]:
SB 290157
SB 290157生物活性
[ 描述 ]:
过敏毒素C3a受体(C3aR)的有效选择性非肽拮抗剂,IC50为200 nM；不拮抗人中性粒细胞上的C5aR或5种其他趋化性GPCR；阻断C3a诱导的C3aR内化和C3a诱导的Ca(2+)动员。RBL-C3aR细胞和人中性粒细胞的IC50分别为27.7和28 nM；还抑制C3a诱导的小鼠和豚鼠C3aRS的Ca2+动员,IC50分别为7和12.5 nM；有效抑制C3a介导的豚鼠血小板ATP释放,抑制C3a诱导的灌注大鼠尾动脉场刺激收缩反应的增强,在动物模型中表现出抗炎活性。
[参考文献]
References 1. Ames RS, et al. J Immunol. 2001 May 15;166(10):6341-8. 2. Therien AG. J Immunol. 2005 Jun 15;174(12):7479; author reply 7479-80. 3. Ratajczak J, et al. Blood. 2004 Mar 15;103(6):2071-8. 4. Proctor LM, et al. Br J Pharmacol. 2004 Jun;142(4):756-64. View Related Products by Target Complement System
SB 290157物理化学性质
[ 分子式 ]:
C22H28N4O4
[ 分子量 ]:
412.49
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