CCR2 Covalent-IN-14
CCR2 Covalent-IN-14用途
CCR2共价-IN-14是CCR2的共价负变构调节剂(NAM),与CCR2的细胞内囊结合,Ki为4 nM。CCR2共价-IN-14在功能分析中比非共价类似物更有效,并且耐洗涤(U2OS-CCR2细胞膜GTPγS结合分析中IC50=33 nM,β-arrestin招募分析中IC50=4 nM)。CCR2共价-IN-14对CCR1和CCR5几乎没有抑制效力。与野生型CCR2相比,CCR2共价-IN-14对C70S和C75S CCR2突变体的亲和力显著降低。
CCR2 Covalent-IN-14名称
[ CAS 号 ]:
2714478-83-6
[ 英文名 ]:
CCR2 Covalent-IN-14
CCR2 Covalent-IN-14生物活性
[ 描述 ]:
CCR2共价-IN-14是CCR2的共价负变构调节剂(NAM),与CCR2的细胞内囊结合,Ki为4 nM。CCR2共价-IN-14在功能分析中比非共价类似物更有效,并且耐洗涤(U2OS-CCR2细胞膜GTPγS结合分析中IC50=33 nM,β-arrestin招募分析中IC50=4 nM)。CCR2共价-IN-14对CCR1和CCR5几乎没有抑制效力。与野生型CCR2相比,CCR2共价-IN-14对C70S和C75S CCR2突变体的亲和力显著降低。
[参考文献]
1. Ortiz Zacarías NV, et al. J Med Chem. 2021 Mar 11;64(5):2608-2621.
CCR2 Covalent-IN-14物理化学性质
[ 分子式 ]:
C23H16Cl2F3N3O4S2
[ 分子量 ]:
590.413
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