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Amelubant

Amelubant用途

Amelubant (BIIL 284) 是一种有效、可口服、长效的 LTB4 receptor 拮抗剂,对 LTB4 受体的结合亲和性很低,在细胞和细胞膜中,Ki 值分别为 221 nM 和 230 nM。Amelubant (BIIL 284) 是活性代谢物 BIIL 260 和 BIIL 315 的前体。具有抗炎活性。

Amelubant名称

[ CAS 号 ]:
346735-24-8

[ 中文名 ]:
Amelubant

[ 英文名 ]:
Amelubant

[英文别名 ]:

Amelubant生物活性

[ 描述 ]:

Amelubant (BIIL 284) 是一种有效、可口服、长效的 LTB4 receptor 拮抗剂,对 LTB4 受体的结合亲和性很低,在细胞和细胞膜中,Ki 值分别为 221 nM 和 230 nM。Amelubant (BIIL 284) 是活性代谢物 BIIL 260 和 BIIL 315 的前体。具有抗炎活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

LTB4:221 nM (Ki)

LTB4:230 nM (Ki)


[体外研究]

Amelubant是活性代谢产物BIIL 260和BIIL 315的前体药物,它们是可逆的和竞争性的LTB4受体拮抗剂,在活细胞和细胞膜中Kis分别为1.4,1.1 nM和1.7,1.9 nM [1]。

[参考文献]

[1]. Birke FW, et al. In vitro and in vivo pharmacological characterization of BIIL 284, a novel and potent leukotriene B(4) receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Apr;297(1):458-66.

Amelubant物理化学性质

[ 分子式 ]:
C35H40N2O5

[ 分子量 ]:
568.70200

[ 精确质量 ]:
568.29400

[ PSA ]:
92.87000

[ LogP ]:
8.51260

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