Ferrostatin-1

Ferrostatin-1用途

Ferrostatin-1 是 ferroptosis 的强效抑制剂,其 EC50 值为 60 nM。

Ferrostatin-1作用

体外活性：Ferrostatin-1抑制促胰岛素诱导的胞浆和脂质ROS积累。Ferrostatin-1容易在无细胞条件下氧化稳定的2，2-二苯基-1-苦基肼基（DPPH）。Ferrostatin-1（2 μM）能够阻止癌细胞中的转铁蛋白诱导的铁蛋白沉着症，以及出生后大鼠脑切片中谷氨酸诱导的细胞死亡。Ferrostatin-1不抑制细胞外信号调节激酶磷酸化或HT-1080细胞增殖，说明Ferrostatin-1不抑制MEK/ERK通路，螯合铁或抑制蛋白合成。

Ferrostatin-1名称

[ CAS 号 ]:
347174-05-4

[ 中文名 ]:
3-氨基-4-环己基氨基苯甲酸乙酯

[ 英文名 ]:
Ferrostatin-1

[英文别名 ]:

Ethyl 3-amino-4-(cyclohexylamino)benzoate
3-Amino-4-cyclohexylaminobenzoic acid ethyl ester
Ferrostatin-1 (Fer-1)
ethyl 3-amino-4-cyclohexylaminobenzoate
Ferrostatin-1
Benzoic acid (3-amino-4-(cyclohexylamino)
3-Amino-4-cyclohexylamino benzoic acid ethyl ester

Ferrostatin-1生物活性

[ 描述 ]:

Ferrostatin-1 是 ferroptosis 的强效抑制剂,其 EC50 值为 60 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

EC50: 60 nM (Ferroptosis)[1]

[体外研究]

Ferrostatin-1是HT-1080细胞中最有效的erastin诱导的铁蛋白沉积抑制剂(EC50 = 60 nM)。 Ferrostatin-1不抑制ERK磷酸化或阻止HT-1080细胞的增殖。然而,Ferrostatin-1可以防止erastin诱导的细胞溶质和脂质ROS的积累[1]。用0.4μMFerostostatin-1预处理的细胞显着降低细胞内活性氧(ROS)和氮物种(RNS)低于基础水平。另外,通过0.4μM的Ferrostatin-1预处理,细胞内ROS水平的增加也显着降低至基础水平以下。与载体(0.02％DMSO)处理的细胞相比,Ferrostatin-1处理24小时不会改变SHSY-5Y细胞中i-NOS的表达水平[2]。

[激酶实验]

用磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤用Ferrostatin-1处理24小时的细胞三次，并通过离心沉淀。除去上清液，向细胞中加入80μL裂解缓冲液，然后在-20℃下储存过夜。随后，将细胞以10,000RPM离心12分钟，并将沉淀和上清液储存以备将来使用[2]。

[细胞实验]

将SH-S5Y细胞接种在24孔板中。孵育过夜后，在标准生长条件下将细胞暴露于1μM的Ferrostatin-1中24小时。使用在活细胞模式中配备10×物镜的倒置显微镜捕获明视野显微照片[2]。

[参考文献]

[1]. Dixon SJ, et al. Ferroptosis: an iron-dependent form of nonapoptotic cell death. Cell. 2012 May 25;149(5):1060-72.

[2]. Kabiraj P, et al. The neuroprotective role of ferrostatin-1 under rotenone-induced oxidative stress in dopaminergic neuroblastoma cells. Protein J. 2015 Oct;34(5):349-58.

[相关活性小分子]

Erastin | N-[(3-氯苯基)甲基]-螺[哌啶-4,2'(1'H)-喹喔啉]-3'-胺 | 哌嗪Erastin | FIN56 | CIL56

Ferrostatin-1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
437.3±35.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₂₂N₂O₂

[ 分子量 ]:
262.347

[ 闪点 ]:
218.3±25.9 °C

[ 精确质量 ]:
262.168121

[ PSA ]:
64.35000

[ LogP ]:
3.90

[ 外观性状 ]:
, faint purple to brown

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.595

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble10mg/mL, clear

Ferrostatin-1MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

Ferrostatin-1安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2922499990

Ferrostatin-1合成路线

详细合成路线

Ferrostatin-1上下游产品

Ferrostatin-1上游产品

Ferrostatin-1下游产品

Ferrostatin-1海关

[ 海关编码 ]: 2922499990

[ 中文概述 ]:
2922499990 其他氨基酸及其酯及它们的盐（含有一种以上含氧基的除外）. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单) 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装

[ 监管条件 ]: A.入境货物通关单 B.出境货物通关单

[ 检验检疫 ]: P.进境动植物、动植物产品检疫 Q.出境动植物、动植物产品检疫 R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验 M.进口商品检验 N.出口商品检验

[ Summary ]:
HS:2922499990 other amino-acids, other than those containing more than one kind of oxygen function, and their esters; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward) MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%