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Sarizotan

Sarizotan用途

Sarizotan (EMD 128130) 是具有口服活性的 5-HT1A 受体 和多巴胺受体的激动剂,其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT1A)、 0.1 nM (human 5-HT1A)、15.1 nM (rat D2)、17 nM (human D2)、6.8 nM (human D3) 和 2.4 nM (human D4.2)。

Sarizotan名称

[ CAS 号 ]:
351862-32-3

[ 英文名 ]:
Sarizotan

[英文别名 ]:

Sarizotan生物活性

[ 描述 ]:

Sarizotan (EMD 128130) 是具有口服活性的 5-HT1A 受体 和多巴胺受体的激动剂,其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT1A)、 0.1 nM (human 5-HT1A)、15.1 nM (rat D2)、17 nM (human D2)、6.8 nM (human D3) 和 2.4 nM (human D4.2)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT1A Receptor:6.5 nM (IC50, rat)

5-HT1A Receptor:0.1 nM (IC50, human)

D2 Receptor:15.1 nM (IC50, rat)

D2 Receptor:17 nM (IC50, human)

D3 Receptor:6.8 nM (IC50, human)

D4.2:2.4 nM (IC50, human)

5-HT1B Receptor:600 nM (IC50, rat)

5-HT1D Receptor:500 nM (IC50, calf)

5-HT2A Receptor:960 nM (IC50, rat, agonist site)

5-HT2A Receptor:587 nM (IC50, human, antagonist site)

5-HT2B Receptor:108 nM (IC50, human)

5-HT2C Receptor:800 nM (IC50, pig)

5-HT3 Receptor:3500 nM (IC50, NG 108 cells)

5-HT5A Receptor:313 nM (IC50, human)

5-HT6 Receptor:3300 nM (IC50, human)

5-HT7 Receptor:10 nM (IC50, human)


[体外研究]

沙利佐坦浓度依赖性地抑制电诱导收缩,IC50值为150nm(1 mM时Emax为40%)[1]。

[体内研究]

沙利佐坦(3,10mg/kg,po)高剂量组使纹状体中的5-HT及其代谢物额叶皮层和海马中的5-HIAA略有降低。沙利佐坦(10 mg/kg,po)显著增加纹状体和额叶皮层DA代谢物DOPAC和HVA的含量[1]。沙利佐坦代表了一种治疗锥体外系运动并发症的新方法,如帕金森病中左旋多巴诱导的运动障碍[1]。沙利佐坦(10 ng和1μg,局部给药)可减轻左旋多巴诱导的6-OHDA损伤大鼠运动障碍[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重220-240克(表现出强烈的旋转反应)[2]。用量：1 ng、10 ng、1μg于0.3μL溶液中。给药：通过STN(距离颅骨8.4 mm)插入引导套管的注射套管给药,注射套管与10μL注射器相连,并安装在微量输液泵上,连续22天。结果：在第23天,大剂量沙利佐坦(10ng和1μg)经丘脑底给药后,左旋多巴组大鼠总运动障碍评分明显低于单纯左旋多巴组(p<0.05,p<0.01)。

[参考文献]

[1]. G D Bartoszyk, et al. Sarizotan, a Serotonin 5-HT1A Receptor Agonist and Dopamine Receptor Ligand. J Neural Transm (Vienna). 2004 Feb;111(2):113-26.

[2]. C Marin, et al. Local Administration of Sarizotan Into the Subthalamic Nucleus Attenuates Levodopa-Induced Dyskinesias in 6-OHDA-lesioned Rats. Psychopharmacology (Berl). 2009 Jun;204(2):241-50.

Sarizotan物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H21FN2O

[ 分子量 ]:
350.42900

[ 精确质量 ]:
350.17900

[ PSA ]:
34.15000

[ LogP ]:
4.65800

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