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NDT 9513727

NDT 9513727用途

NDT 9513727 是一种高效的,选择性的,具有口服活性的,竞争性的人 C5aR 反向激动剂,其 IC50 值为 11.6 nM。NDT 9513727 可用于人炎症疾病的研究。

NDT 9513727名称

[ CAS 号 ]:
439571-48-9

[ 英文名 ]:
NDT 9513727

NDT 9513727生物活性

[ 描述 ]:

NDT 9513727 是一种高效的,选择性的,具有口服活性的,竞争性的人 C5aR 反向激动剂,其 IC50 值为 11.6 nM。NDT 9513727 可用于人炎症疾病的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 补充系统

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 11.6 nM (human C5aR)[1]

[体外研究]

NDT 9513727抑制C5a刺激的反应,包括鸟嘌呤核苷5'-3-O-(硫代)三磷酸结合、Ca2+动员、氧化爆发、脱颗粒、细胞表面CD11b表达和IC50在1.1-9.2nM范围内的各种细胞类型的趋化性[1]。

[体内研究]

无损检测9513727(3-30 mg/kg；p、 o.)对hC5a诱导的中性粒细胞减少具有剂量依赖性抑制作用[1]。NDT 9513727具有中等的口服生物利用度(大鼠73%,猴子26%)和Cmax(大鼠5.98%)μM、猴子830nm),口服给药后(大鼠50,猴子25.2 mg/kg)[1]。由于口服给药后血浆清除率较低(分别为1.4 L/h/kg和3.8 L/h/kg)(大鼠50,猴子25.2 mg/kg)[1],NDT 9513727表现出中等的血浆消除半衰期(大鼠4.8,猴子7.9 h)。动物模型：6周龄沙土鼠[1]剂量：1mg/kg、3mg/kg、10mg/kg、30mg/kg给药：口服给药结果：3mg/kg、10mg/kg、30mg/kg能显著抑制hC5a诱导的中性粒细胞减少。动物模型：大鼠[1]剂量：50mg/kg给药：口服给药结果：口服生物利用度(73%),Cmax(5.98%)μM) ,T1/2(4.8小时)。动物模型：猴[1]剂量：25.2mg/kg给药：口服给药结果：口服生物利用度(26%),Cmax(830nm),T1/2(7.9h)。

[参考文献]

[1]. Robbin M Brodbeck, et al. Identification and characterization of NDT 9513727 [N,N-bis(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-butyl-2,4-diphenyl-1H-imidazole-5-methanamine], a novel, orally bioavailable C5a receptor inverse agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):898-909.

NDT 9513727物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₆H₃₅N₃O₄

[ 分子量 ]:
573.68100

[ 精确质量 ]:
573.26300

[ PSA ]:
57.98000

[ LogP ]:
7.67700

NDT 9513727

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NDT 9513727名称

NDT 9513727生物活性

NDT 9513727物理化学性质

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