β-Apopicropodophyllin

β-Apopicropodophyllin是一种天然产物,可从Hyptis wticillata中分离得到。β-Apopyropodophylin通过诱导微管断裂、DNA损伤、细胞周期停滞和内质网应激来诱导细胞凋亡。β-载脂蛋白可用于癌症研究[1]。

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

β-Apopicropodophyllin(0-100 nM；48和72小时)对 A549、NCI-H1299和 NCI-460型细胞系具有抗癌活性,IC50型值分别为 16.9、13.1 和 17.1纳米[1]β-载脂蛋白(0-20 nM；24和48小时; A549,NCI-H1299和 NCI-460型细胞系) 破坏细胞内微管的聚合[1]。 β-载脂蛋白(0-20 nM；0-24小时；A549,NCI-H1299和 NCI-460型细胞株) 通过激活 自动取款机诱导 脱氧核糖核酸损伤,将细胞周期阻滞在 G2/米期,诱导内质网应激[1]。 β-apotopiodophyllin(15和 20纳米；48小时; A549,NCI-H1299和 NCI-460型细胞系) 诱导体外凋亡细胞死亡[1]。 细胞活力测定[1]细胞系：A549、NCI-H1299和NCI-460细胞浓度：0-100 nM培养时间：48小时和72小时结果：以剂量依赖性方式抑制细胞生长。细胞凋亡分析[1]细胞系：A549、NCI-H1299和NCI-460细胞浓度：15和20 nM培养时间：48小时结果：A549,NCI-H129和NCI-H460细胞组的细胞凋亡死亡百分比以时间依赖的方式增加。细胞周期分析[1]细胞系：A549、NCI-H1299和NCI-460细胞浓度：0-20 nM培养时间：8和16小时结果：G2/M期细胞周期停滞。Western Blot分析[1]细胞系：A549、NCI-H1299和NCI-460细胞浓度：0-20 nM孵育时间：24小时和48小时结果：非小细胞肺癌细胞系中含不溶性蛋白质的聚合物微管水平以时间依赖性的方式降低。蛋白质印迹分析[1]细胞系：A549、NCI-H1299和NCI-460细胞浓度：0-20 nM培养时间：24小时结果：磷酸化ATM和γ-H2AX水平以剂量依赖性方式增加。

β-Apopicropodophyllin(1和 5毫克/千克；瘤内注射; 异种移植裸鼠) 以剂量依赖性方式延缓肿瘤生长[1]。 动物模型：裸鼠异种移植物[1]剂量：1和5 mg/kg给药：瘤内注射结果：抑制裸鼠NSCLC异种移植物的肿瘤生长。

[1]. Kim JY, et, al. A novel anti-cancer role of β-apopicropodophyllin against non-small cell lung cancer cells. Toxicol Appl Pharmacol. 2018 Oct 15;357:39-49.