CH-0793076

CH-0793076用途

CH-0793076 (TP3076),喜树碱的六环类似物,是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。

CH-0793076名称

[ CAS 号 ]:
534605-78-2

[ 英文名 ]:
CH-0793076

CH-0793076生物活性

[ 描述 ]:

CH-0793076 (TP3076),喜树碱的六环类似物,是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

[ 靶点 ]

Topoisomerase I:2.3 μM (IC50)


[体外研究]

CH0793076(TP3076)(37°C下6天)对PC-6/BCRP和PC-6/pRC细胞具有抗增殖活性,IC50分别为0.35和0.18nm[1]。

[体内研究]

TP300(1-100 mg/kg；每周一次,连续3周,共3个剂量)在所有9个模型中显示超过50%的肿瘤生长抑制,而不管BCRP(WiDr、HT-29、NCI-H460和AsPC-1、HCT116、COLO 201、HCT-15、Calu-6和NCI-N87)的表达如何[1]。

[参考文献]

[1]. Endo M, et al. A water soluble prodrug of a novel camptothecin analog is efficacious against breast cancer resistance protein-expressing tumor xenografts. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Jan;65(2):363-71.

CH-0793076物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H26N4O4

[ 分子量 ]:
458.51

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