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洛沙平盐酸盐

洛沙平盐酸盐用途

盐酸洛沙平是一种口服活性多巴胺抑制剂、5-HT受体拮抗剂,也是一种二苯并恶嗪类抗精神病药物[1][4]。

洛沙平盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
54810-23-0

[ 中文名 ]:
洛沙平盐酸盐

[ 英文名 ]:
LOXITANE C

[英文别名 ]:

Desconex (TN)
LOXITANE C
Loxapine hydrochloride
Loxapine monohydrochloride
Loxapine HCl

洛沙平盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

盐酸洛沙平是一种口服活性多巴胺抑制剂、5-HT受体拮抗剂,也是一种二苯并恶嗪类抗精神病药物[1][4]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

human 5-HT2

Human D4 Receptor

Human D1 Receptor

Human D2 Receptor

[体外研究]

在洛沙平的存在下,[3H]氯胺酮与人和牛大脑额叶皮质的5-HT2受体结合,Ki值分别为6.2nM和6.6nM。洛沙平对各种受体的效力排序如下：5-HT2≥D4>>>D1>D2,比较涉及人类膜的竞争实验[1]。洛沙平(0-20μM,24小时或72小时)可减少LPS激活的混合胶质细胞培养物中IL-1β的分泌,减少混合胶质细胞中的IL-2分泌,并减少LPS诱导的小胶质细胞培养中的IL-1β和IL-2的分泌[2]。

[体内研究]

洛沙平(5mg/kg；i.p.；每日4或10周)可降低大鼠大脑中的5-羟色胺(S2),但不会提高多巴胺(D2)受体数量[3]。动物模型：成年雄性Wistar大鼠(150-175g)[3]剂量：5mg/kg给药：腹腔注射,每日4周或10周结果：每日注射4周或4周后,5-羟色胺(S2)受体密度显著降低(超过50%),但多巴胺受体密度未显着增加。

[参考文献]

[1]. Singh AN, et al. A neurochemical basis for the antipsychotic activity of loxapine: interactions with dopamine D1, D2, D4 and serotonin 5-HT2 receptor subtypes. J Psychiatry Neurosci. 1996 Jan;21(1):29-35.

[2]. Labuzek K, et al. Chlorpromazine and loxapine reduce interleukin-1beta and interleukin-2 release by rat mixed glial and microglial cell cultures. Eur Neuropsychopharmacol. 2005 Jan;15(1):23-30.

[3]. Lee T, et al. Loxapine and clozapine decrease serotonin (S2) but do not elevate dopamine (D2) receptor numbers in the rat brain. Psychiatry Res. 1984 Aug;12(4):277-85.

[4]. Keating GM. Loxapine inhalation powder: a review of its use in the acute treatment of agitation in patients with bipolar disorder or schizophrenia. CNS Drugs. 2013 Jun;27(6):479-89.