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罗拉吡坦

罗拉吡坦用途

Rolapitant (SCH619734)是高效选择性具有口服活性的 neurokinin NK1 受体抑制剂，K_i值为0.66 nM。

罗拉吡坦名称

[ CAS 号 ]:
552292-08-7

[ 中文名 ]:
罗拉吡坦

[ 英文名 ]:
rolapitant

[英文别名 ]:

UNII-NLE429IZUC
UNII:NLE429IZUC
rolapitant

罗拉吡坦生物活性

[ 描述 ]:

Rolapitant (SCH619734)是高效选择性具有口服活性的 neurokinin NK1 受体抑制剂,Ki值为0.66 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Ki: 0.66 nM (neurokinin)[1]

[体外研究]

Rolapitant对人NK1受体具有高亲和力,Ki为0.66 nM,对人NK2和NK3亚型的选择性高1000倍以上,以及对人,豚鼠,沙鼠和猴NK1受体的优先亲和力。大鼠,小鼠和兔子[1]。

[体内研究]

在0.1mg/kg的最小有效剂量(MED)下,Rolapitant在静脉内和口服给药后逆转NK1激动剂诱导的沙鼠在足沙中进行长达24小时。在雪貂的急性和延迟呕吐模型中,Rolapitant的活性分别为0.1和1 mg/kg,与其他NK1拮抗剂的临床数据一致。止吐药的临床疗效与雪貂呕吐模型的疗效高度相关,表明rolapitant是该适应症的临床候选药物[1]。

[激酶实验]

在100％DMSO中以1mM的储备浓度制备Rolapitant。对于大多数受体结合研究，将储备溶液稀释，最终浓度范围为0.1至3μM。用于竞争结合研究的放射性配体浓度范围为0.5至1nM。对于物种比较研究，将150 pM [125I] -BHSP与不同浓度的由沙鼠，兔和猴子纹状体制备的蛋白质（10-50μg）和表达克隆的大鼠，小鼠和豚鼠NK受体的细胞一起孵育[1] 。

[参考文献]

[1]. Duffy RA, et al. Rolapitant (SCH 619734): a potent, selective and orally active neurokininNK1 receptor antagonist with centrally-mediated antiemetic effects inferrets. Pharmacol Biochem Behav. 2012 Jul;102(1):95-100.

[相关活性小分子]

罗拉吡坦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
523.5±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₆F₆N₂O₂

[ 分子量 ]:
500.477

[ 闪点 ]:
270.4±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
500.189850

[ PSA ]:
53.85000

[ LogP ]:
4.01

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.542

[ 储存条件 ]:
-20℃

罗拉吡坦

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罗拉吡坦生物活性

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