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老鹳草素

老鹳草素用途

Geraniin 是具有抗肿瘤、抗炎、抗高血糖活性的、肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的释放抑制剂,其 IC50 值为 43 μM。

老鹳草素名称

[ CAS 号 ]:
60976-49-0

[ 中文名 ]:
老鹳草素

[ 英文名 ]:
Geraniin

[中文别名 ]:

牛儿鞣素

[英文别名 ]:

b-d-glucopyranose
Geraniin

老鹳草素生物活性

[ 描述 ]:

Geraniin 是具有抗肿瘤、抗炎、抗高血糖活性的、肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的释放抑制剂,其 IC50 值为 43 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> TNF受体

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

天然产物 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 43 μM (TNF-α)[1].

[体外研究]

对于Geraniin,TNF-α释放抑制的IC50值为43μM[1]。香叶素长期以来被用作药草,并具有许多活性,包括抗癌,抗炎和抗高血糖活性。 Geraniin以浓度依赖性方式显着降低OVCAR3和SKOV3细胞的活力。在OVCAR3细胞中,Geraniin处理的IC50值为34.5±2.8μM,在SKOV3细胞中为23.6±1.9μM。然而,使用的Geraniin达到最大浓度(80μM)对正常人卵巢表面上皮细胞的存活率没有显着影响。与对照OVCAR3细胞(3.9±1.1％)相比,用10和40μM的Geraniin处理48小时导致细胞凋亡显着增加(分别为16.8±1.2％和22.6±1.4％)。在SKOV3细胞中观察到类似的结果[2]。

[体内研究]

与对照组相比,在应用冈田酸之前用Geraniin治疗延迟了肿瘤的发展,将携带肿瘤的小鼠的百分比从80.0％降低到40.0％,并且在第20周将每只小鼠的平均肿瘤数从3.8降低到1.1。研究还表明,大鼠口服葛根素(50 mg/kg/d或100 mg/kg/d)可抑制血清总胆固醇,脂质过氧化物,游离脂肪酸,甘油三酯,谷氨酸草酰转氨酶和谷氨酸丙酮酸转氨酶的升高。用过氧化油处理[1]。

[细胞实验]

使用人卵巢癌细胞系OVCAR3和SKOV3。将细胞暴露于不同浓度（5,10,20,40和80μM）的Geraniin 48小时，并检查活力，细胞凋亡和基因表达。根据以前的研究[2]选择浓度范围。

[参考文献]

[1]. Okabe S, et al. New TNF-alpha releasing inhibitors, geraniin and corilagin, in leaves of Acer nikoense, Megusurino-ki. Biol Pharm Bull. 2001 Oct;24(10):1145-8.

[2]. Wang X, et al. Geraniin suppresses ovarian cancer growth through inhibition of NF-κB activation and downregulation of Mcl-1 expression. J Biochem Mol Toxicol. 2017 Sep;31(9).

[相关活性小分子]

老鹳草素物理化学性质

[ 密度 ]:
2.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₄₁H₂₈O₂₇

[ 分子量 ]:
952.645

[ 精确质量 ]:
952.081787

[ PSA ]:
450.25000

[ LogP ]:
3.41

[ 折射率 ]:
1.948

老鹳草素安全信息

[ 海关编码 ]:
2932999099

老鹳草素合成路线

详细合成路线

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老鹳草素上游产品

老鹳草素下游产品

老鹳草素海关

[ 海关编码 ]: 2932999099

[ 中文概述 ]:
2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%