HCV-371

HCV-371是一种有效的选择性HCV NS5B聚合酶抑制剂,对NS5B RDRP表现出广泛的抑制活性,对一组人类聚合酶(包括线粒体DNA聚合酶γ和其他不相关的病毒聚合酶)没有抑制活性。这表明它对HCV聚合酶具有特异性。荧光结合研究表明,HCV-371以150nM的表观解离常数与NS5b结合,在抗病毒测试中具有高选择性和非细胞毒性。

1. Gopalsamy A, Lim K, Ciszewski G, Park K, Ellingboe JW, Bloom J, Insaf S, Upeslacis J, Mansour TS, Krishnamurthy G, Damarla M, Pyatski Y, Ho D, Howe AY, Orlowski M, Feld B, O'Connell J. Discovery of pyrano[3,4-b]indoles as potent and selective HCV NS5B polymerase inhibitors. J Med Chem. 2004 Dec 16;47(26):6603-8. PubMed PMID: 15588095.