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Poloppin

Poloppin用途

Poloppin是一种细胞活性的小分子蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,通过有丝分裂Polo样激酶(PLK)的Polo-box结构域(PBD),FP测定中IC50为26.9 uM(PLK1)；触发剂量依赖性有丝分裂人类细胞系中非一致染色体的停滞,优先杀死表达突变体KRAS的细胞(SW48 G12D GI50=5.2μM,SW48 Wt GI50=13.7μM),使表达突变体KRAS的细胞对c-MET的临床抑制剂敏感。

Poloppin名称

[ CAS 号 ]:
683808-78-8

[ 英文名 ]:
Poloppin

[英文别名 ]:

Poloppin生物活性

[ 描述 ]:

Poloppin是一种细胞活性的小分子蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,通过有丝分裂Polo样激酶(PLK)的Polo-box结构域(PBD),FP测定中IC50为26.9 uM(PLK1)；触发剂量依赖性有丝分裂人类细胞系中非一致染色体的停滞,优先杀死表达突变体KRAS的细胞(SW48 G12D GI50=5.2μM,SW48 Wt GI50=13.7μM),使表达突变体KRAS的细胞对c-MET的临床抑制剂敏感。

[参考文献]

References 1. Narvaez AJ, et al. Cell Chem Biol. 2017 Aug 17;24(8):1017-1028.e7. View Related Products by Target Polo-like Kinase (PLK)

Poloppin物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
536.7±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C20H15BrF3NO2

[ 分子量 ]:
438.238

[ 闪点 ]:
278.4±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
437.023804

[ LogP ]:
6.08

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.582

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