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(-)-氧化毒扁豆碱 富马酸盐

(-)-氧化毒扁豆碱 富马酸盐用途

(-)-富马酸Eseroline是一种AChE抑制剂Physostigamine(HY-N6608)的代谢产物。(-)-富马酸Eseroline引发癌症细胞中乳酸脱氢酶(LDH)的泄漏。(-)-富马酸Eseroline还诱导神经元细胞释放腺嘌呤核苷酸和5-羟色胺(5-HT),从而诱导细胞死亡。(-)-富马酸Eseroline抑制小鼠输精管和豚鼠回肠的电诱发抽搐[1][2]。

(-)-氧化毒扁豆碱 富马酸盐名称

[ CAS 号 ]:
70310-73-5

[ 中文名 ]:
(-)-氧化毒扁豆碱 富马酸盐

[ 英文名 ]:
()-Eseroline fumarate salt

[英文别名 ]:

(-)-氧化毒扁豆碱 富马酸盐生物活性

[ 描述 ]:

(-)-富马酸Eseroline是一种AChE抑制剂Physostigamine(HY-N6608)的代谢产物。(-)-富马酸Eseroline引发癌症细胞中乳酸脱氢酶(LDH)的泄漏。(-)-富马酸Eseroline还诱导神经元细胞释放腺嘌呤核苷酸和5-羟色胺(5-HT),从而诱导细胞死亡。(-)-富马酸Eseroline抑制小鼠输精管和豚鼠回肠的电诱发抽搐[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[体外研究]

(-)-富马酸Eseroline(0.5 mM；0-25小时)时间依赖性地诱导小鼠神经母细胞瘤 N1E-115中大鼠胶质瘤 第6页和神经母细胞癌-胶质瘤杂交 第108-15页中的 乳酸脱氢酶泄露[1]。

[体内研究]

(-)-富马酸Eseroline(盐酸; 10mg/kg；静脉注射; 单剂量) 诱导成年杂种猫的大脑皮层释放5-羟色胺[2](-)-富马酸Eseroline(水杨酸; 9 mg/kg；皮下注射; 单剂量) 在小鼠甩尾试验中显示出镇痛的作用,并强烈地降低 Physostigamine(HY-N6608)的抗伤害作用[3]。

[参考文献]

[1]. Somani SM, et al. Eseroline, a metabolite of physostigmine, induces neuronal cell death. Toxicol Appl Pharmacol. 1990 Oct;106(1):28-37.  

[2]. Bartolini A, et al. Eseroline: a new antinociceptive agent derived from physostigmine with opiate receptor agonist properties. Experimental in vivo and in vitro studies on cats and rodents. Neurosci Lett. 1981 Sep 1;25(2):179-83.  

[3]. Harris LS, et al. Narcotic-antagonist analgesics: interactions with cholinergic systems. J Pharmacol Exp Ther. 1969 Sep;169(1):17-22.  

(-)-氧化毒扁豆碱 富马酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H22N2O5

[ 分子量 ]:
334.36700

[ 精确质量 ]:
334.15300

[ PSA ]:
101.31000

[ LogP ]:
1.47600

[ 外观性状 ]:
white

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
0.1 M HCl: soluble (Solutions should be freshly prepared.)

(-)-氧化毒扁豆碱 富马酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

(-)-氧化毒扁豆碱 富马酸盐安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

(-)-氧化毒扁豆碱 富马酸盐文献

Reversible inhibition of acetylcholinesterase by eseroline, an opioid agonist structurally related to physostigmine (eserine) and morphine.

Biochem. Pharmacol. 31 , 1233, (1982)

The action of eseroline--(3aS,8aR)-1,2,3,3a,8,8a-hexahydro-1,3a,8-trimethylpyrrolo[2,3-b]indo l-5-ol--salicylate was tested on preparations of ChE from different sources and on the longitudinal muscle...

Direct evidence that eseroline possesses morphine-like effects.

Eur. J. Pharmacol. 83 , 232, (1982)

The opiate-like effects of eseroline, a physostigmine derivative, were studied in different tests. The antinociceptive effect of eseroline given s.c. and intracerebrally could be detected in the rat h...

Eseroline, a metabolite of physostigmine, induces neuronal cell death.

Toxicol. Appl. Pharmacol. 106 , 28, (1990)

The toxic effects of physostigmine, an anticholinesterase drug, and its metabolite eseroline were investigated in three neuronal cell culture systems, mouse neuroblastoma N1E-115, rat glioma C6, and n...


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