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(R,S)-Α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸

用途

(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。

名称

[ CAS 号 ]:
77521-29-0

[ 中文名 ]:
(R,S)-Α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸

[ 英文名 ]:
(RS)-AMPA

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[体外研究]

(RS)-AMPA(10-3-10-4 M)引起培养的大鼠脊髓和脑干神经元去极化。(RS)-AMPA的去极化作用明显呈剂量依赖性,尽管单个神经元之间的效应存在很大的差异。在10-5 M处应用(RS)-AMPA只产生小的去极化(3-7 mV),而在10-4 M处,去极化的幅度在4-33 mV之间。(RS)-AMPA还导致自发放电神经元的放电速率增加,或有时诱发沉默细胞的短暂动作电位爆发。(RS)-AMPA通过激活谷氨酸/quisqualate受体而发挥其去极化作用,而不影响NMDA受体[1]。

[参考文献]

[1]. Hösli L, et al. Effects of the glutamate analogue AMPA and its interaction with antagonists on cultured rat spinal and brain stem neurones. Neurosci Lett. 1983 Mar 28;36(1):59-62.

[2]. Sommer B, et al. Flip and flop: a cell-specific functional switch in glutamate-operated channels of the CNS. Science. 1990 Sep 28;249(4976):1580-5.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
425.6±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
240ºC

[ 分子式 ]:
C7H10N2O4

[ 分子量 ]:
186.165

[ 闪点 ]:
211.2±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
186.064056

[ PSA ]:
109.58000

[ LogP ]:
-0.44

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.579

[ 储存条件 ]:
-20°C， 充氩

安全信息

[ WGK德国 ]:
3

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