Mensacarcin

Mensacarcin用途

Mensacarcin 是一种高度复杂的聚酮类化合物,在肿瘤细胞系中普遍具有强烈的抑制细胞生长的作用,并可能诱导黑色素瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。Mensacarcin 靶向线粒体 (mitochondria),影响线粒体的能量代谢,激活 caspase 依赖的凋亡途径。Mensacarcin 是一种抗生素,也可作为抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分。

Mensacarcin名称

[ CAS 号 ]:
808750-39-2

[ 中文名 ]:
孟沙卡星

[ 英文名 ]:
Mensacarcin

[英文别名 ]:

Mensacarcin生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素

[ 靶点 ]

Traditional Cytotoxic Agents

[体外研究]

menscarcin(0-100μM；24小时)对黑色素瘤细胞具有一般的细胞抑制作用,但具有类型特异性的细胞毒作用[1]。Mensacarcin(2-50μM；15小时)诱导黑色素瘤细胞快速凋亡死亡[1]。Mensacarcin在国家癌症研究所(NCI)-60细胞系的几乎所有细胞系中都表现出有效的细胞抑制特性(平均50%的生长抑制率=0.2μM),并且对黑色素瘤细胞具有相对选择性的细胞毒性。Mensacarcin是一种高氧聚酮类化合物,首次从土壤中的链霉菌中分离得到。menscarcin对黑色素瘤细胞线粒体功能的损害[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SK-Mel-28和SK-Mel-5黑色素瘤细胞,HCT-116结肠癌细胞浓度：0.01、0.1、1、10、100μM孵育时间：24小时结果：两种黑色素瘤细胞系诱导浓度和时间依赖性细胞死亡。HCT-116结肠癌细胞被强烈抑制。Western Blot分析[1]细胞系：SK-Mel-28,SK-Mel-5细胞浓度：2,10,50μM孵育时间：15h结果：在暴露后6～15h诱导SK-Mel-28和SK-Mel-5中89kda PARP-1片段的形成和caspase-3的活化。

[参考文献]

[1]. Birte Plitzko, et al. The natural product mensacarcin induces mitochondrial toxicity and apoptosis in melanoma cells. J Biol Chem. 2017 Dec 22;292(51):21102-21116.

[2]. Lutz F. Tietze, et al. Intramolecular Heck Reactions for the Synthesis of the Novel Antibiotic Mensacarcin: Investigation of Catalytic, Electronic and Conjugative Effects in the Preparation of the Hexahydroanthracene Core. Chemistry Europe. Volume2005, Issue9.

Mensacarcin物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
656.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₄O₉

[ 分子量 ]:
420.410

[ 闪点 ]:
232.9±25.0 °C

[ 精确质量 ]:
420.142029

[ LogP ]:
5.48

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.647

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Mensacarcin生物活性

Mensacarcin物理化学性质

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