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(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷

用途

PSI-6206 是 PSI-6130 的脱氨衍生物，PSI-6130 是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。PSI-6206 低效抑制HCV复制，EC₉₀ 为 >100 μM。

名称

[ CAS 号 ]:
863329-66-2

[ 中文名 ]:
(2R)-2-脱氧-2-氟-2-甲基-尿苷

[ 英文名 ]:
PSI-6206

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

2'-Deoxy-2'-fluoro-2'-methyluridine
PSI-6206
Uridine, 2'-deoxy-2'-fluoro-2'-methyl-
URI002
Ro-2433
2'-deoxy-2'-fluoro-2'-C-methyl-uridine
PSI6206

生物活性

[ 描述 ]:

PSI-6206 是 PSI-6130 的脱氨衍生物,PSI-6130 是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。PSI-6206 低效抑制HCV复制,EC90 为 >100 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HCV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

EC90：>100 μM (HCV replicon)[1]

[体外研究]

PSI-6206(RO2433)在基于细胞的定量实时RT-PCR测定和替代牛病毒性腹泻病毒(BVDV)测定中测试抗HCV活性。 PSI-6206在任何测定中都没有活性或细胞毒性[1]。 PSI-6130(PSI-6130-TP)和RO2433(RO2433-TP)的5'-三磷酸(TP)的形成随时间增加并在48小时达到稳态水平。 RO2433-TP还通过从HCV复制子细胞和重组HCV聚合酶NS5B分离的天然HCV复制酶抑制RNA合成[2]。 PSI-6206(RO2433)是PSI-6130的脱氨基衍生物,是一种有效的选择性HCV NS5B聚合酶抑制剂[3]。

[参考文献]

[1]. Clark JL, et al. Design, Synthesis, and Antiviral Activity of 2'-Deoxy-2'-fluoro-2'-C-methyl-cytidine, a Potent Inhibitor of Hepatitis C Virus Replication. J Med Chem. 2005 Aug 25;48(17):5504-8.

[2]. Ma H, et al. Characterization of the metabolic activation of hepatitis C virus nucleoside inhibitor beta-D-2'-Deoxy-2'-fluoro-2'-C-methylcytidine (PSI-6130) and identification of a novel active 5'-triphosphate species. J Biol Chem. 2007 Oct 12;282(41):29

[3]. Wang P, et al. An efficient and diastereoselective synthesis of PSI-6130: a clinically efficacious inhibitor of HCV NS5B polymerase. J Org Chem. 2009 Sep 4;74(17):6819-24.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
237-238℃

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₃FN₂O₅

[ 分子量 ]:
260.219

[ 精确质量 ]:
260.080841

[ PSA ]:
104.55000

[ LogP ]:
-0.77

[ 外观性状 ]:
固体;White to Almost white powder to crystal

[ 折射率 ]:
1.596

[ 储存条件 ]:
<0°C;避免加热

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2934999090

合成路线

详细合成路线

上下游产品

上游产品

下游产品

海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%