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ONO-5334

ONO-5334用途

一种有效的,选择性的,口服活性的组织蛋白酶K抑制剂,人,兔和大鼠组织蛋白酶K的Ki分别为0.1 nM,0.049 nM和0.85 nM；对人组织蛋白酶S/L/B/C的效力较低或没有(Ki=0.83/1.7/32/2500 nM)；体外抑制人破骨细胞骨吸收,浓度比阿仑膦酸盐低100倍以上；降低甲状腺切除术大鼠PTHrP升高的血浆钙水平,降低I型胶原水平的血清和尿液C-端肽。骨质疏松症2期停止

ONO-5334名称

[ CAS 号 ]:
868273-90-9

[ 英文名 ]:
ONO-5334

[英文别名 ]:

ONO-5334生物活性

[ 描述 ]:

一种有效的,选择性的,口服活性的组织蛋白酶K抑制剂,人,兔和大鼠组织蛋白酶K的Ki分别为0.1 nM,0.049 nM和0.85 nM；对人组织蛋白酶S/L/B/C的效力较低或没有(Ki=0.83/1.7/32/2500 nM)；体外抑制人破骨细胞骨吸收,浓度比阿仑膦酸盐低100倍以上；降低甲状腺切除术大鼠PTHrP升高的血浆钙水平,降低I型胶原水平的血清和尿液C-端肽。骨质疏松症2期停止

[参考文献]

References 1. Ochi Y, et al. Bone. 2011 Dec;49(6):1351-6. 2. Ochi Y, et al. Bone. 2014 Aug;65:1-8. doi: 10.1016/j.bone.2014.04.023. 3. Ochi Y, et al. J Bone Miner Metab. 2014 Nov;32(6):645-52. 4. Nagase S, et al. Br J Clin Pharmacol. 2012 Dec;74(6):959-70. View Related Products by Target Cathepsin Osteoporosis

ONO-5334物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C21H34N4O4S

[ 分子量 ]:
438.584

[ 精确质量 ]:
438.230072

[ LogP ]:
1.34

[ 折射率 ]:
1.644

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

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