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Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl用途

Quisinostat(JNJ-26481585)2HCl是一种新型第二代HDAC抑制剂,具有最高的HDAC1效力,在无细胞试验中IC50为0.11 nM,对HDACs 2,4,10和11具有适度的效力; 对HDACs 3,5,8和9的选择性大于30倍,对HDAC 6和7的效力最低。

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl作用

体外活性:JNJ-26481585在固体和血液癌细胞系中表现出广谱抗增殖活性,例如所有肺癌,乳腺癌,结肠癌,前列腺癌,脑癌和卵巢癌细胞系,IC50范围为3.1-246 nM,比伏立诺他更有效。 ,R306465,panobinostat,CRA-24781或mocetinostat在所测试的各种人癌细胞系中。 最近的一项研究表明,JNJ-26481585通过导致Mcl-1耗竭和Hsp72诱导,在低纳摩尔浓度下促进骨髓瘤细胞死亡。体内活性:在HDAC1响应性A2780卵巢肿瘤筛选模型中,JNJ-26481585以其最大耐受剂量(10mg / kg腹膜内注射和40mg / kg口服)给药3天导致HDAC1调节的荧光,其预测肿瘤生长抑制。 此外,与5-氟尿嘧啶/甲酰四氢叶酸相比,JNJ-26481585对C170HM2结肠直肠肝转移瘤的生长也显示出更强的抑制作用。

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl名称

[ CAS 号 ]:
875320-31-3

[ 中文名 ]:
奎西诺司他(JNJ-26481585)2HCl

[ 英文名 ]:
Quisinostat 2HCl

[英文别名 ]:

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H28Cl2N6O2

[ 分子量 ]:
467.392

[ 精确质量 ]:
466.165070

[ 外观性状 ]:
白色至类白色粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

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