盐酸Ansofaxine

Ansofaxine hydrochloride (LY03005; LPM570065) 是三重重吸收抑制剂; 抑制血清素,多巴胺和去甲肾上腺素的 IC50 值分别为723,491 和 763 nM。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

IC50: 723 nM (serotonin), 491 nM (dopamine), 763 nM (norepinephrine)[1]

与施用去甲文拉法辛相比,Ansofaxine迅速穿透大鼠纹状体,转化为去甲文拉法辛并显示出更大的总暴露量。与去甲文拉法辛的相对给药相比,急性和长期给予安非他心的口服悬浮液增加了5-HT,多巴胺和去甲肾上腺素水平。与去甲文拉法辛不同,静脉注射安非他明溶液的急性给药不会诱导细胞外5-HT水平的不希望的90％降低。当与WAY-100635组合时,安非他明的急性给药显示细胞外5-HT水平的上限增加。与去甲文拉法辛的相对给药相比,安非他明的急性和慢性给药减少了不动时间[1]。

大鼠：通过给予口服溶液，口服悬浮液和安非他心和去甲文拉法辛的静脉内溶液，进行急性给药以检查六蟾素和去甲文拉法辛对细胞外5-HT，DA和NE水平的影响。通过用WAY-100635预处理，在5-HT1A受体阻断下，使用相同数量的动物检查ansofaxine和去甲文拉法辛对细胞外5-HT水平的急性作用。对于14天的慢性给药，将动物随机分成三组。每天施用ansofaxine，去甲文拉法辛和媒介物的口服悬浮液14天。在慢性给药的第14天，研究了ansofaxine和去甲文拉法辛对细胞外5-HT，DA和NE水平的影响[1]。

[1]. Zhang R, et al. The effects of LPM570065, a novel triple reuptake inhibitor, on extracellular serotonin, dopamineand norepinephrine levels in rats. PLoS One. 2014 Mar 10;9(3):e91775.

哈尔碱； 哈尔明碱； 肉叶云香碱； 去氢骆驼蓬碱 | 2-胺基-5-(4-硝基苯磺酰)-噻唑 | 血清胺盐酸盐 | 阿魏酸钠 | 盐酸硫利达嗪 | 依匹哌唑 | 利培酮 | TG6-10-1 | 卡利拉嗪 | 喹硫平 | 舍吲哚 | 阿普洛尔 盐酸盐 | 盐酸他利克索 | 凯他色林 | 盐酸帕洛诺司琼