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7-氯-9-氧代-9H-茚并[1,2-b]吡嗪-2,3-二甲腈

用途

HBX 41108是泛素特异性蛋白酶7(USP7)的非竞争性抑制剂,IC50为424nM。HBX 41108抑制USP7介导的p53去泛素化以稳定p53并抑制癌细胞生长。HBX 41108在p53野生型和空等基因癌细胞系中诱导p53依赖性凋亡[1][2]。

名称

[ CAS 号 ]:
924296-39-9

[ 中文名 ]:
7-氯-9-氧代-9H-茚并[1,2-b]吡嗪-2,3-二甲腈

[ 英文名 ]:
HBX 41108

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

HBX 41108是泛素特异性蛋白酶7(USP7)的非竞争性抑制剂,IC50为424nM。HBX 41108抑制USP7介导的p53去泛素化以稳定p53并抑制癌细胞生长。HBX 41108在p53野生型和空等基因癌细胞系中诱导p53依赖性凋亡[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶

[参考文献]

[1]. Colland F, et al. Small-molecule inhibitor of USP7/HAUSP ubiquitin protease stabilizes and activates p53 in cells. Mol Cancer Ther. 2009 Aug;8(8):2286-95.

[2]. Colombo M, et al. Synthesis and biological evaluation of 9-oxo-9H-indeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile analogues as potential inhibitors of deubiquitinating enzymes. ChemMedChem. 2010 Apr 6;5(4):552-8.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.66g/cm3

[ 沸点 ]:
604.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C13H3ClN4O

[ 分子量 ]:
266.64200

[ 闪点 ]:
319.6ºC

[ 精确质量 ]:
266.00000

[ PSA ]:
90.43000

[ LogP ]:
2.08476

[ 折射率 ]:
1.725

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

合成路线

详细合成路线

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