108929-04-0

• 常用中文名：盐酸依匹斯汀
• 常用英文名：Epinastin HCl
• CAS号：108929-04-0
• 分子式：C₁₆H₁₆ClN₃
• 分子量：285.771
• 相关类别： 原料药 抗变态反应药 抗组胺药
• 发布时间：2018-09-15 17:38:29
• 更新时间：2024-01-02 10:14:54
• Epinastine hydrochloride (WAL801 hydrochloride) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Epinastine hydrochloride 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。

名称

• 中文名: 盐酸依匹斯汀
• 英文名: Epinastine Hydrochloride
• 中文别名: 3-氨基-9,13-二氢-1H-二苯并[c,f]-咪唑并[1,5-a]氮杂卓盐酸盐
• 英文别名: 9,13b-Dihydro-1H-dibenzo[c,f]imidazo[1,5-a]azepin-3-aminhydrochlorid; UNII:GFM415S5XL; 9,13b-dihydro-1H-dibenzo[c,f]imidazo[1,5-a]azépin-3-amine chlorhydrate; 9,13b-Dihydro-1H-dibenz[cf]imidazo[1,5-a]azepine hydrochloride,WAL-801Cl; 1H-Dibenz[c,f]imidazo[1,5-a]azepin-3-amine, 9,13b-dihydro-, hydrochloride (1:1); 3-Amino-9,13b-dihydro-1H-dibenzo[c,f]imidazo[1,5-a]azepine Hydrochloride; EPINASTINHCL; Epinastine hydrochloride; Epinastinehydrochloride; 1H-Dibenz[c,f]imidazo[1,5-a]azepin-3-amine,9,13b-dihydro-,hydrochloride; T B5 G6&6 BN DN CUT&T&J CZ &&HCl; EPIMEDIUM P.E; EPINASTINE HCL; Epinastine; 9,13b-dihydro-1H-dibenzo[c,f]imidazo[1,5-a]azepin-3-amine hydrochloride; 1H-DIBENZ[C,F]IMIDAZO[1,5-A]AZEPIN-3-AMINE,9,13B-DIHYDRO-, HYDROCHLORIDE (1:1); 9,13b-Dihydro-1H-dibenzo[c,f]imidazo[1,5-a]azepin-3-amine hydrochloride (1:1); Epinastin HCl

物化性质

• 密度: 1.32g/cm3
• 沸点: 428ºC at 760 mmHg
• 熔点: >270ºC
• 分子式: C₁₆H₁₆ClN₃
• 分子量: 285.771
• 闪点: 212.7ºC
• 精确质量: 285.103271
• PSA: 41.62000
• LogP: 3.46970
• 外观性状: 白色固体
• 蒸汽压: 1.56E-07mmHg at 25°C
• 储存条件: 2-8°C
• 水溶解性: H2O: soluble38mg/mL

生物活性

• 描述: Epinastine hydrochloride (WAL801 hydrochloride) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Epinastine hydrochloride 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 内分泌
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 参考文献:

  [1]. C Kamei, et al. Antiallergic effect of epinastine (WAL 801 CL) on immediate hypersensitivity reactions: (I). Elucidation of the mechanism for histamine release inhibition. Immunopharmacol Immunotoxicol. 1992;14(1-2):191-205.

  [2]. T Roeder, et al. Epinastine, a highly specific antagonist of insect neuronal octopamine receptors. ur J Pharmacol. 1998 May 22;349(2-3):171-7.

  [3]. T Kohyama, et al. A novel antiallergic drug epinastine inhibits IL-8 release from human eosinophils. Biochem Biophys Res Commun. 1997 Jan 3;230(1):125-8.

MSDS

依匹斯汀盐酸盐 模块1. 化学品 产品名称： Epinastine Hydrochloride 模块2. 危险性概述 GHS分类 　物理性危害未分类 　健康危害未分类 　环境危害未分类 GHS标签元素 　图标或危害标志无 　信号词无信号词 　危险描述无 　防范说明无 模块3. 成分/组成信息 单一物质/混和物单一物质 化学名(中文名)：依匹斯汀盐酸盐 百分比： >98.0%(LC)(N) CAS编码： 108929-04-0 俗名： 3-Amino-9,13b-dihydro-1H-dibenzo[c,f]imidazo[1,5-a]azepine Hydrochloride 分子式： C16H15N3·HCl 模块4. 急救措施 吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。 皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。 若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。 眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。 如果眼睛刺激：求医/就诊。 食入： 若感不适，求医/就诊。漱口。 紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。 模块5. 消防措施 合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳 特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。 依匹斯汀盐酸盐 模块5. 消防措施 特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。 非相关人员应该撤离至安全地方。 周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。 消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。 模块6. 泄漏应急处理 个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。 紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。 环保措施：防止进入下水道。 控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的 法律法规处置。 模块7. 操作处置与储存 处理 技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手 和脸。 注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。 操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。 贮存 储存条件：保持容器密闭。冷藏储存。 远离不相容的材料比如氧化剂存放。 热敏 包装材料：依据法律。 模块8. 接触控制和个体防护 工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗 眼器。 个人防护用品 　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。 　手部防护：防护手套。 　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。 　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。 模块9. 理化特性 固体 外形（20°C）： 外观： 晶体-粉末 颜色：白色类白色 气味：无资料 pH:无数据资料 熔点： 275°C (分解) 沸点/沸程无资料 闪点：无资料 爆炸特性 　爆炸下限：无资料 　爆炸上限：无资料 密度：无资料 溶解度： [水]无资料 [其他溶剂]无资料 依匹斯汀盐酸盐 模块10. 稳定性和反应性 化学稳定性：一般情况下稳定。 危险反应的可能性：未报道特殊反应性。 须避免接触的物质氧化剂 危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 氯化氢 模块11. 毒理学信息 急性毒性：无资料 对皮肤腐蚀或刺激：无资料 对眼睛严重损害或刺激：无资料 生殖细胞变异原性：无资料 致癌性： IARC =无资料 NTP =无资料 生殖毒性：无资料 模块12. 生态学信息 生态毒性： 鱼类：无资料 甲壳类：无资料 藻类：无资料 残留性 / 降解性：无资料 潜在生物累积 （BCF):无资料 土壤中移动性 　log水分配系数：无资料 　土壤吸收系数 （Koc）：无资料 　亨利定律无资料 constant(PaM3/mol): 模块13. 废弃处置 如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中 焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。 模块14. 运输信息 联合国分类：与联合国分类标准不一致 UN编号：未列明 模块15. 法规信息 《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、 生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。 依匹斯汀盐酸盐 模块16 - 其他信息 N/A

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : HO4360000 CHEMICAL NAME : IH-Dibenz(c,f)imidazo(1,5-a)azepin-3-amine, 9,13b-dihydro-, hydrochloride CAS REGISTRY NUMBER : 108929-04-0 LAST UPDATED : 199210 DATA ITEMS CITED : 7 MOLECULAR FORMULA : C16-H15-N3.Cl-H MOLECULAR WEIGHT : 285.80 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 192 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - altered sleep time (including change in righting reflex) Behavioral - somnolence (general depressed activity) Gastrointestinal - other changes REFERENCE : OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 42,151,1991 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 17 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Lungs, Thorax, or Respiration - respiratory depression Lungs, Thorax, or Respiration - other changes REFERENCE : OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 42,151,1991 ** OTHER MULTIPLE DOSE TOXICITY DATA ** TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 13650 mg/kg/13W-C TOXIC EFFECTS : Liver - changes in liver weight Endocrine - changes in endocrine weight (unspecified) Blood - changes in platelet count REFERENCE : OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 42,151,1991 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 36400 mg/kg/52W-C TOXIC EFFECTS : Behavioral - food intake (animal) Endocrine - changes in endocrine weight (unspecified) Nutritional and Gross Metabolic - weight loss or decreased weight gain REFERENCE : OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 42,151,1991 ** REPRODUCTIVE DATA ** TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 13 gm/kg SEX/DURATION : male 10 week(s) pre-mating female 2 week(s) pre-mating - 22 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - female fertility index (e.g. # females pregnant per # sperm positive females; # females pregnant per # females mated) REFERENCE : OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 41,355,1991 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 8400 mg/kg SEX/DURATION : male 10 week(s) pre-mating TOXIC EFFECTS : Reproductive - Paternal Effects - testes, epididymis, sperm duct REFERENCE : OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 41,355,1991 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 975 mg/kg SEX/DURATION : female 6-18 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetal death REFERENCE : OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 41,355,1991

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: P301 + P310
• 个人防护装备: Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges
• 危害码 (欧洲): T: Toxic;
• 风险声明 (欧洲): R25
• 安全声明 (欧洲): 45
• 危险品运输编码: UN 2811 6
• RTECS号: HO4360000
• 海关编码: 2933990090

合成路线

80012-43-7 ~90% 108929-04-0

文献：USV LIMITED Patent: WO2009/63504 A2, 2009 ; Location in patent: Page/Page column 25 ;

4998-12-3 ~% 108929-04-0

文献：Arzneimittel-Forschung/Drug Research, , vol. 40, # 4 p. 440 - 446

80012-69-7 ~% 108929-04-0

文献：Arzneimittel-Forschung/Drug Research, , vol. 40, # 4 p. 440 - 446

41218-84-2 ~% 108929-04-0

文献：Arzneimittel-Forschung/Drug Research, , vol. 40, # 4 p. 440 - 446

127786-29-2 ~% 108929-04-0

文献：Arzneimittel-Forschung/Drug Research, , vol. 40, # 4 p. 440 - 446

上下游产品

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80012-43-7 80012-69-7 41218-84-2 127786-29-2
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海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%