133407-83-7

• 常用中文名：γ-分泌酶 抑制剂 I
• 常用英文名：Z-Leu-Leu-Nle-aldehyde
• CAS号：133407-83-7
• 分子式：C₂₆H₄₁N₃O₅
• 分子量：475.62100
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-12-26 18:44:49
• 更新时间：2024-01-07 19:17:43
• Z-LLNle-CHO(Z-Leu-Leu-Nle-CHO)是一种γ-分泌酶抑制剂。Z-LLNle-CHO可用于癌症研究,如乳腺癌和白血病[1][2]。

名称

• 中文名: 苄氧羰基-亮氨酰-亮氨酰-正亮氨醛
• 英文名: benzyl N-[4-methyl-1-[[4-methyl-1-oxo-1-(1-oxohexan-2-ylamino)pentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamate
• 英文别名: Z-Leu-Leu-Nle-H; benzyl N-[(2S)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-oxo-1-[[(2S)-1-oxohexan-2-yl]amino]pentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamate; IN1097; Z*Leu-Leu-Nle-CHO; Z-Leu-Leu-Nle-aldehyde

物化性质

• 分子式: C₂₆H₄₁N₃O₅
• 分子量: 475.62100
• 精确质量: 475.30500
• PSA: 113.60000
• LogP: 4.90500
• 储存条件: -20°C， 惰性气体

生物活性

• 描述: Z-LLNle-CHO(Z-Leu-Leu-Nle-CHO)是一种γ-分泌酶抑制剂。Z-LLNle-CHO可用于癌症研究,如乳腺癌和白血病[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
• 体外研究: Z-LLNle-CHO(0-5µM或0-3µM；72小时)导致六种乳腺癌细胞系中细胞存活率/增殖的剂量依赖性降低[1]。Z-LLNle-CHO显示蛋白酶体抑制活性,这有助于对MCF-7细胞的细胞毒性[1]。Z-LLNle-CHO阻断Akt介导的促生存途径,并诱导Nalm6和697细胞中的caspase和ROS依赖性细胞凋亡[2]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF-7、BT474、T47D、MDA-MB-231、SKBR3和MDA-MB-468细胞浓度：0-5µM(用于MCF-7)；0-3µM培养时间：72小时结果：抑制MCF-7、BT474、T47D、MDA-MB-231、SKBR3和MDA-MB-468细胞,ED50值分别为3.25、2.5、2.4、1.8、1.6和1.4μM。凋亡分析[2]细胞系：前体B ALL细胞浓度：0-2.5µM培养时间：18-24小时结果：诱导细胞凋亡。
• 体内研究: Z-LLNle-CHO(5 mg/kg；皮下注射；每天一次,持续12天)抑制B淋巴细胞在前体-B ALL异种移植模型中的移植[2]。动物模型：雌性SCID/NOD小鼠(6-8周龄；前驱-B ALL异种移植模型)[2]。剂量：5 mg/kg给药：皮下注射；结果：在包括实验组的50%的动物中延迟或阻止了B淋巴细胞的移植。

安全

• WGK德国: 3