137275-80-0

• 常用中文名：Osemozotan hydrochloride
• 常用英文名：Osemozotan hydrochloride
• CAS号：137275-80-0
• 分子式：C₁₉H₂₂ClNO₅
• 分子量：379.83500
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2017-11-16 20:35:51
• 更新时间：2024-01-13 15:42:43
• 盐酸奥斯莫唑坦(MKC242)是一种选择性5-HT1A受体激动剂。盐酸奥斯莫唑坦可减少MAMP引起的小鼠c-Fos阳性细胞的数量。盐酸奥斯莫唑坦可用于抑郁症的研究[1][2]。

名称

• 英文名: 3-(1,3-Benzodioxol-5-yloxy)-N-[(2S)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2 -ylmethyl]-1-propanamine hydrochloride (1:1)

物化性质

• 沸点: 491.5ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₂ClNO₅
• 分子量: 379.83500
• 闪点: 203.8ºC
• 精确质量: 379.11900
• PSA: 58.18000
• LogP: 3.80670
• 蒸汽压: 8.32E-10mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: 盐酸奥斯莫唑坦(MKC242)是一种选择性5-HT1A受体激动剂。盐酸奥斯莫唑坦可减少MAMP引起的小鼠c-Fos阳性细胞的数量。盐酸奥斯莫唑坦可用于抑郁症的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 体内研究: 盐酸奥斯莫唑坦(1mg/kg；i.p.；苦罗毒素治疗后20分钟)与(+)-SKF-10047[1]的组合改善了苦罗毒素诱导的女性偏好降低。盐酸奥斯莫唑坦(1 mg/kg；i.p.；一次)可减少MAMP引起的c-Fos阳性细胞的数量[2]。动物模型：苦防己毒素诱导雌性CD-1小鼠雌性偏好降低[1]剂量：1 mg/kg给药：腹膜内注射；1mg/kg；结果：与(+)-SKF-10047(5mg/kg)联合给药,改善了苦防己毒素诱导的雌性偏好降低。单独治疗时,对苦防己毒素诱导的女性偏好降低没有影响。动物模型：注射MAMP的ICR小鼠[2]剂量：1 mg/kg给药：腹膜内注射；1mg/kg；结果：MAMP显著减少了内侧前额叶皮层和纹状体中c-Fos阳性细胞的数量,但没有改变c-Fos阴性细胞的数量。
• 参考文献:

  [1]. Hasebe S, et al. Anti-anhedonic effect of selective serotonin reuptake inhibitors with affinity for sigma-1 receptors in picrotoxin-treated mice. Br J Pharmacol. 2017 Feb;174(4):314-327.

  [2]. Tsuchida R, et al. Inhibitory effects of osemozotan, a serotonin 1A-receptor agonist, on methamphetamine-induced c-Fos expression in prefrontal cortical neurons. Biol Pharm Bull. 2009 Apr;32(4):728-31.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : DF4731250 CHEMICAL NAME : 1,4-Benzodioxin-2-methanamine, 2,3-dihydro-N-(3-(1,3-benzodioxol-5-yloxy)propyl)-, hydrochloride, (S)- CAS REGISTRY NUMBER : 137275-80-0 LAST UPDATED : 199603 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C19-H21-N-O5.Cl-H MOLECULAR WEIGHT : 379.87 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 100 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #5168099