1260247-42-4

• 常用中文名：LLL-12
• 常用英文名：LLL-12
• CAS号：1260247-42-4
• 分子式：C₁₄H₉NO₅S
• 分子量：303.29000
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 STAT
• 发布时间：2018-06-14 12:34:53
• 更新时间：2024-01-26 18:34:00
• LLL12是抑制STAT3磷酸化的STAT3小分子抑制剂。LLL12增强了顺铂(HY-17394)和紫杉醇(HY-B0015)对卵巢癌症细胞形成、迁移和生长的抑制作用[1]。

名称

• 英文名: 5-hydroxy-9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracene-1-sulfonamide
• 英文别名: 5-hydroxy-9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracene-1-sulfonamide

物化性质

• 分子式: C₁₄H₉NO₅S
• 分子量: 303.29000
• 精确质量: 303.02000
• PSA: 122.91000
• LogP: 2.59610

生物活性

• 描述: LLL12是抑制STAT3磷酸化的STAT3小分子抑制剂。LLL12增强了顺铂(HY-17394)和紫杉醇(HY-B0015)对卵巢癌症细胞形成、迁移和生长的抑制作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
• 靶点:

  p-STAT3

• 体外研究: LLL12(0.01-1μM；72小时)在顺铂 (0.5μM,2.5μM)和紫杉醇 (0.25μM,0.5μM)作用下均能抑制卵巢癌细胞系的细胞活力[1]。 ll12(0.25-1.0μM)抑制卵巢癌细胞系中 状态3磷酸化 (Tyr705)[1]Western Blot分析[1]细胞株：A2780、SKOV3、CAOV-3和OVCAR5卵巢癌症细胞株浓度：0.25、0.5和1μM,用于A2780和OVCAR 5；SKOV3和CAOV-3孵育时间：72小时结果：抑制Tyr705处STAT3磷酸化。
• 体内研究: LLL12(5 mg/kg；腹腔注射; 每天 1.次, 共 13天) 在小鼠骨肉瘤细胞和肿瘤生长中表现出强大的生长抑制活性[2]。 动物模型：带有SJSA或OS-33骨肉瘤细胞的小鼠异种移植物[2]剂量：5 mg/kg给药：腹膜内注射；结果：OS-33和SJSA异种移植小鼠的肿瘤体积和肿瘤质量显著减少。
• 参考文献:

  [1]. Zhang R, et al. A small molecule STAT3 inhibitor, LLL12, enhances cisplatin‑ and paclitaxel‑mediated inhibition of cell growth and migration in human ovarian cancer cells. Oncol Rep. 2020 Sep;44(3):1224-1232.

  [2]. Onimoe GI, et al. Small molecules, LLL12 and FLLL32, inhibit STAT3 and exhibit potent growth suppressive activity in osteosarcoma cells and tumor growth in mice. Invest New Drugs. 2012 Jun;30(3):916-26.