1036915-08-8

• 常用中文名：IDX184
• 常用英文名：IDX184
• CAS号：1036915-08-8
• 分子式：C₂₅H₃₅N₆O₉PS
• 分子量：626.61900
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HCV
• 发布时间：2018-05-02 16:13:45
• 更新时间：2024-01-03 17:25:04
• IDX184 是一种有效的,具有口服活性的 HCV 复制抑制剂。IDX184 有效抑制 HCV 聚合酶 (IC50=0.31 μM,Ki=52.3 nM)。

名称

• 英文名: idx 184
• 英文别名: 5’-O-[(benzylamino)[2-(3-hydroxy-2,2-dimethylpropionylsulfanyl)ethoxy]phosphoryl]-2’-C-methylguanosine; 2’-C-methylguanosine-5'-[2-[(3-hydroxy-2,2-dimethyl-1-oxopropyl)thio]ethyl-N-(phenylmethyl)phosphoramidate]; IDX184; 2'-C-methylguanosine-5'-[2-[(3-hydroxy-2,2-dimethyl-1-oxopropyl)thio]ethyl-N-benzylphosphoramidate]

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₅N₆O₉PS
• 分子量: 626.61900
• 精确质量: 626.19200
• PSA: 259.25000
• LogP: 1.89260

生物活性

• 描述: IDX184 是一种有效的,具有口服活性的 HCV 复制抑制剂。IDX184 有效抑制 HCV 聚合酶 (IC50=0.31 μM,Ki=52.3 nM)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HCV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶
• 靶点:

  IC50: 0.31 μM (HCV polymerase)[2] Ki: 52.3 nM (HCV polymerase)[2]

• 体外研究: IDX184是核苷酸2′-MeG-MP的肝靶向前药。IDX184是丙型肝炎病毒肝靶向核苷酸聚合酶抑制剂[1]。IDX184是第二代口服生物可利用的核苷酸前体药物,与母体核苷相比,其抗HCV的效力和安全性得到提高。在HCV复制子检测中,与2'或4'修饰的核苷(EC50=4-6μM)相比,IDX184是最有效的抑制剂(EC50=0.3-0.45μM),并且在JFH-1感染系统(EC50=0.06-0.11μM)中也是高度抑制的。IDX184对任何受试细胞系均无毒性(CC50>100μM)[2]。
• 参考文献:

  [1]. Xiao-Jian Zhou , et al. Safety and Pharmacokinetics of IDX184, a Liver-Targeted Nucleotide Polymerase Inhibitor of Hepatitis C Virus, in Healthy Subjects. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Jan;55(1):76-81.

  [2]. IN VITRO ANTIVIRAL ACTIVITY AND PHARMACOLOGY OF IDX184, A NOVEL AND POTENT INHIBITOR OF HCV REPLICATION.