1024828-77-0

• 常用中文名：Difelikefalin
• 常用英文名：Difelikefalin (CR845)
• CAS号：1024828-77-0
• 分子式：C₃₆H₅₃N₇O₆
• 分子量：679.84900
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2018-03-03 04:24:59
• 更新时间：2024-01-09 23:20:02
• Difelikefalin (CR-845; FE-202845) 是周边限制性的,选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用,并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。

名称

• 英文名: Difelikefalin
• 英文别名: CR845; FE-202845; D-Phe-D-Phe-D-Leu-D-Lys-[γ-(4-N-piperidinyl)amino carboxylic acid]; 4-Piperidinecarboxylic acid, N1-(D-phenylalanyl-D-phenylalanyl-D-leucyl-D-lysyl)-4-amino-; N1-(D-Phenylalanyl-D-phenylalanyl-D-leucyl-D-lysyl)-4-amino-4-piperidinecarboxylic acid; 1-(D-phenylalanyl-D-phenylalanyl-D-leucyl-D-lysyl)-4-aminopiperidine-4-carboxylic acid

物化性质

• 分子式: C₃₆H₅₃N₇O₆
• 分子量: 679.84900
• 精确质量: 679.40600
• PSA: 222.97000
• LogP: 4.04460
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Difelikefalin (CR-845; FE-202845) 是周边限制性的,选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用,并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  kappa opioid receptor (KOR)[1]

• 体外研究: 地非利克法林(CR-845；FE-202845)不能穿透血脑屏障。Difelikefalin不与mu阿片受体或KORs以外的任何其他受体结合[1]。
• 参考文献:

  [1]. Steven Fishbane, et al. Randomized Controlled Trial of Difelikefalin for Chronic Pruritus in Hemodialysis Patients. Kidney Int Rep. 2020 Jan 28;5(5):600-610.

  [2]. Steven Fishbane, et al. A Phase 3 Trial of Difelikefalin in Hemodialysis Patients With Pruritus. N Engl J Med. 2020 Jan 16;382(3):222-232.