1557267-42-1

• 常用中文名：艾维替尼
• 常用英文名：Avitinib
• CAS号：1557267-42-1
• 分子式：C₂₆H₂₆FN₇O₂
• 分子量：487.529
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2018-04-05 08:00:00
• 更新时间：2024-01-11 16:46:17
• 艾维替尼，也称为AC0010或AC0010MA，是一种口服，不可逆，表皮生长因子受体（EGFR）突变选择性抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 口服给药后，阿维替尼共价结合并抑制EGFR突变形式的活性，包括耐药性T790M EGFR突变体，其可预防由突变形式的EGFR介导的信号传导。 这可能既诱导细胞死亡又抑制EGFR突变的肿瘤细胞中的肿瘤生长。 EGFR是一种在多种Ys中突变的受体酪氨酸激酶，在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中起关键作用。 由于该试剂对EGFR的突变形式具有选择性，因此与非选择性EGFR抑制剂相比，其毒性特征可能会降低，而非选择性EGFR抑制剂也抑制野生型EGFR。

名称

• 中文名: 艾维替尼
• 英文名: N-{3-[(2-{[3-Fluoro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)oxy]phenyl}acrylamide
• 英文别名: N-{3-[(2-{[3-Fluoro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)oxy]phenyl}acrylamide; 2-Propenamide, N-[3-[[2-[[3-fluoro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oxy]phenyl]-; Avitinib; Avi Tini

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₆H₂₆FN₇O₂
• 分子量: 487.529
• 精确质量: 487.213196
• LogP: 3.50
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.697
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: 阿维替尼(AC0010)是一种不可逆的突变选择性EGFR抑制剂,可有效抑制非小细胞肺癌(NSCLC)中EGFR T790M耐药突变。阿比伐替尼也是一种新型BTK抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
• 参考文献:

  [1]. Xu X, Mao L, Xu W, et al. AC0010, an Irreversible EGFR Inhibitor Selectively Targeting Mutated EGFR and Overcoming T790M-Induced Resistance in Animal Models and Lung Cancer Patients. Mol Cancer Ther. 2016;15(11):2586-2597.

  [2]. Yan X, Zhou Y, Huang S, et al. Promising efficacy of novel BTK inhibitor AC0010 in mantle cell lymphoma. J Cancer Res Clin Oncol. 2018;144(4):697-706.