853400-76-7

• 常用中文名：曲非奈肽
• 常用英文名：Trofinetide
• CAS号：853400-76-7
• 分子式：C₁₃H₂₁N₃O₆
• 分子量：315.322
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2018-10-17 18:40:47
• 更新时间：2024-01-02 19:12:29
• Trofinetide 是内源性 N 末端三肽甘氨酸-脯氨酸-谷氨酸 (GPE) 的合成类似物,已经显示在脑损伤的动物模型中具有神经保护作用。

名称

• 中文名: 曲非奈肽
• 英文名: Trofinetide
• 英文别名: glycyl-2-methyl-L-prolyl-L-glutamic acid; L-Glutamic acid, glycyl-2-methyl-L-prolyl-; UNII:Z2ME8F52QL; UNII-Z2ME8F52QL; Z2ME8F52QL; H-Gly-PMe-Glu-OH; Trofinetide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 655.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₂₁N₃O₆
• 分子量: 315.322
• 闪点: 350.2±31.5 °C
• 精确质量: 315.143036
• LogP: -2.22
• 蒸汽压: 0.0±4.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.558
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Trofinetide 是内源性 N 末端三肽甘氨酸-脯氨酸-谷氨酸 (GPE) 的合成类似物,已经显示在脑损伤的动物模型中具有神经保护作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: 与载体治疗相比,Trofinetide(NNZ-2566)在PBBI后3天抑制穿透性弹道样脑损伤(PBBI)诱导的炎性细胞浸润。 Trofinetide治疗显着降低PBBI后12小时受损半球IL-6(79％),E-选择素(81％),IL-1β(76％)和TNF-α(72％)mRNA水平的升高,最大抑制发生在12小时和24小时之间。 Trofinetide处理在任何时间点都不影响PBBI诱导的IL-6表达的上调,但确实在损伤诱导的IL-1β,INF-γ和TNF-α表达的上调中产生显着降低。 Trofinetide治疗在PBBI后长达7天抑制受损脑半球中的IL-1β表达[1]。高剂量的Trofinetide(NNZ-2566)(10和100 mg/kg推注,然后连续输注)减弱了永久性大脑中动脉闭塞(pMCAo)后2小时内发生的非惊厥性癫痫发作(NCS)。与载体治疗的动物相比,所有剂量的Trofinetide都能完全抑制NCS的延迟发生[2]。
• 动物实验: 评估三组八只大鼠：载体/假手术，载体/穿透性弹道样脑损伤（PBBI），Trofinetide（NNZ-2566）/ PBBI。在PBBI手术后30分钟，向每只动物静脉内（IV）静脉内注射10mg / kg Trofinetide或1mL / kg盐水（载体），然后立即以3mg的速率连续IV输注Trofinetide。 / kg / h或等量的载体持续不同的持续时间（1小时，4小时或12小时）。随后对大鼠实施安乐死，收集脑组织，在开始治疗后1小时，4小时，12小时，24小时，3天和7天进行处理[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wei HH, et al. NNZ-2566 treatment inhibits neuroinflammation and pro-inflammatory cytokine expression induced by experimental penetrating ballistic-like brain injury in rats. J Neuroinflammation. 2009 Aug 5;6:19.

  [2]. Lu XC, et al. NNZ-2566, a glypromate analog, attenuates brain ischemia-induced non-convulsive seizures in rats. J Cereb Blood Flow Metab. 2009 Dec;29(12):1924-32.