2055536-64-4

• 常用中文名：LYC-55716
• 常用英文名：LYC-55716
• CAS号：2055536-64-4
• 分子式：C₂₇H₂₂F₆NO₆S
• 分子量：603.53
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 ROR
• 发布时间：2018-02-12 21:32:10
• 更新时间：2024-01-07 14:26:10
• LYC-55716 是一种新型口服有效的 RAR 相关孤儿受体 γ (RORγ) 激动剂。

名称

• 中文名: LYC-55716
• 英文名: LYC-55716

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₂F₆NO₆S
• 分子量: 603.53
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: LYC-55716 是一种新型口服有效的 RAR 相关孤儿受体 γ (RORγ) 激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ROR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  RORγ[1]

• 体内研究: LYC-55716调节表达RORγ的T淋巴细胞免疫细胞的基因表达,导致效应子功能增强,以及免疫抑制减少,导致肿瘤生长减少,并改善体内存活。口服RORγ激动剂LYC-55716后,该药物选择性结合核受体转录因子RORγ,形成易位至细胞核的受体复合物,并与ROR反应元件(ROREs)结合,增强其功能,增殖和存活。 17型T细胞,包括Th17(辅助性T细胞)和Tc17(细胞毒性T细胞)。这可能增加共刺激分子的表达并降低T细胞上共抑制分子的表达,导致T细胞产生细胞因子和趋化因子增加,减少调节性T细胞(Tregs)的增殖和肿瘤诱导的消除。免疫抑制。这最终诱导针对癌细胞的T细胞介导的免疫应答并导致肿瘤细胞生长的减少。 RORγ是参与Th17/Tc17分化的核受体转录因子,在免疫激活中起关键作用。 LYC-55716也具有口服生物利用度,而新一代免疫肿瘤药物-包括PD-1/PD-L1抑制剂则通过注射[1]递送。
• 参考文献:

  [1]. Lycera Announces Initiation of Phase 1/2a Study ARGON of Immuno-Oncology Candidate LYC-55716 in Patients with Advanced Solid Tumors. Jan 04, 2017.