2376-65-0

• 常用中文名：氟奋乃静癸酸酯（二盐酸化物
• 常用英文名：Fluphenazine decanoate dihydrochloride
• CAS号：2376-65-0
• 分子式：C₃₂H₄₆Cl₂F₃N₃O₂S
• 分子量：664.693
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2018-06-20 13:50:59
• 更新时间：2024-01-08 11:07:03
• 氟奋乃静癸酸酯二盐酸盐是多巴胺D2受体抑制剂,是一种长效吩噻嗪类神经抑制剂。氟奋乃静可用于精神分裂症研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: 2-(4-{3-[2-(Trifluoromethyl)-10H-phenothiazin-10-yl]propyl}-1-piperazinyl)ethyl decanoate dihydrochloride
• 英文别名: Decanoic acid, 2-[4-[3-[2-(trifluoromethyl)-10H-phenothiazin-10-yl]propyl]-1-piperazinyl]ethyl ester, hydrochloride (1:2); 2-(4-{3-[2-(Trifluoromethyl)-10H-phenothiazin-10-yl]propyl}-1-piperazinyl)ethyl decanoate dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₃₂H₄₆Cl₂F₃N₃O₂S
• 分子量: 664.693
• 精确质量: 663.263977

生物活性

• 描述: 氟奋乃静癸酸酯二盐酸盐是多巴胺D2受体抑制剂,是一种长效吩噻嗪类神经抑制剂。氟奋乃静可用于精神分裂症研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  D2 Receptor

• 体外研究: 盐酸氟奋乃静癸酸酯在人成纤维细胞培养物中显示出抗弓形虫的活性,IC50值为1.7mM[1]。
• 体内研究: 氟奋乃静癸酸盐二盐酸盐(0.22 mg/kg,随后0.33 mg/kg；i.m.；每3周8次)作为一种抗精神病药,在延长治疗后增加猴子模型对多巴胺的敏感性[2]。氟奋乃静癸酸酯二盐酸盐(25 mg/kg；i.m.；每3周6次；24周)诱导大鼠口腔运动,作为人类迟发性运动障碍的药理模型[3]。盐酸氟奋乃静癸酸酯(1,2,3 mg/kg/d；皮下注射；60 d)在成年雄性大鼠中表现出抗生育作用,并诱导高泌乳素血症,同时伴有促性腺激素抑制[4]。动物模型：Cebus apella monkey[2]剂量：0.22 mg/kg,随后0.33 mg/kg给药：肌肉注射；每3周8次；0.22 mg/kg(63周)和0.33 mg/kg(6周)结果：攻击性复合行为变量(CBV)降低。导致激动剂诱导的定型行为和对AMPH的催乳素反应降低。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(250 g)[3]剂量：25 mg/kg给药：后肢肌肉注射；24周结果：导致自发性空洞咀嚼口运动和下颌震颤。动物模型：成年雄性大鼠[4]剂量：1,2,3mg/kg/d给药：10:00-12:00小时皮下注射；60天结果：60天时血清催乳素水平升高,血清LH和FSH水平降低。下丘脑酪氨酸羟化酶水平升高,染色质解聚增强,导致DNA变性。
• 参考文献:

  [1]. Goodwin DG, et al. Evaluation of five antischizophrenic agents against Toxoplasma gondii in human cell cultures. J Parasitol. 2011 Feb;97(1):148-51.

  [2]. Lifshitz K, et al. Effects of dopamine agonists on Cebus apella monkeys with previous long-term exposure to fluphenazine. Biol Psychiatry. 1997 Mar 15;41(6):657-67.

  [3]. Stoessl AJ, et al. Chronic neuroleptic-induced mouth movements in the rat: suppression by CCK and selective dopamine D1 and D2 receptor antagonists. Psychopharmacology (Berl). 1989;98(3):372-9.

  [4]. Gill-Sharma MK, et al. Antifertility effects of fluphenazine in adult male rats. J Endocrinol Invest. 2003 Apr;26(4):316-26.

安全

• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGII