873551-53-2

• 常用中文名：FTIDC
• 常用英文名：FTIDC
• CAS号：873551-53-2
• 分子式：C₁₈H₂₃FN₆O
• 分子量：358.413
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2018-06-10 03:36:42
• 更新时间：2024-01-10 17:42:53
• FTIDC 是一种口服,非竞争性,选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂,对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人,小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。

名称

• 英文名: FTIDC
• 英文别名: 4-[1-(2-Fluoro-3-pyridinyl)-5-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl]-N-isopropyl-N-methyl-3,6-dihydro-1(2H)-pyridinecarboxamide; 1(2H)-Pyridinecarboxamide, 4-[1-(2-fluoro-3-pyridinyl)-5-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl]-3,6-dihydro-N-methyl-N-(1-methylethyl)-; FTIDC

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 558.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₃FN₆O
• 分子量: 358.413
• 闪点: 291.4±32.9 °C
• 精确质量: 358.191742
• LogP: 2.15
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.624

生物活性

• 描述: FTIDC 是一种口服,非竞争性,选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂,对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人,小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  mGluR1a:5.8 nM (IC50)

  mGluR5:6200 nM (IC50)

• 体外研究: FTIDC抑制L-谷氨酸诱导的细胞内Ca2+浓度增加,人mGluR1a,大鼠mGluR1a,小鼠mGluR1a,CHO细胞中人mGluR1b的IC50值分别为5.8nM,5.8nM,3.1nM,7.7nM[1]。
• 体内研究: FTIDC(i.p.或p.o.; 1-30 mg/kg)以剂量依赖性方式减少引起洗脸行为的持续时间,并且在i.p.为10和30 mg/kg和30 mg/kg时抑制效果具有统计学意义,p.o.为30 mg/kg[1]。动物模型：6周龄的雄性CD1(ICR)小鼠[1]剂量：1,3,10和30mg/kg给药：腹腔注射或口服。结果：以剂量依赖性方式减少引起洗脸行为的持续时间,并且在腹腔注射10和30mg/kg和腹腔注射30mg/kg时具有统计学意义。
• 参考文献:

  [1]. Suzuki G, et al. Pharmacological characterization of a new, orally active and potent allosteric metabotropic glutamate receptor 1 antagonist, 4-[1-(2-fluoropyridin-3-yl)-5-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl]-N-isopropyl-N-methyl-3,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxamide (FTIDC). J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jun;321(3):1144-53.