1306760-73-5

• 常用中文名：RP101075
• 常用英文名：RP101075
• CAS号：1306760-73-5
• 分子式：C₂₁H₂₀N₄O₂
• 分子量：360.4091
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 LPL受体
• 发布时间：2018-07-20 03:48:33
• 更新时间：2024-01-16 15:58:02
• RP101075 是 Ozanimod 的活性代谢物,是一种有效的口服 S1PR1 激动剂,EC50 为 0.27 nM。RP101075 在 S1PR5 (EC50=5.9 nM) 上的选择性大于 100 倍,在 S1PR 2、3 和 4 上的选择性大于 10000 倍。RP101075 显示优越的心血管安全性。

名称

• 英文名: Benzonitrile, 5-[3-[(1S)-1-amino-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-2-(1-methylethoxy)-

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₀N₄O₂
• 分子量: 360.4091

生物活性

• 描述: RP101075 是 Ozanimod 的活性代谢物,是一种有效的口服 S1PR1 激动剂,EC50 为 0.27 nM。RP101075 在 S1PR5 (EC50=5.9 nM) 上的选择性大于 100 倍,在 S1PR 2、3 和 4 上的选择性大于 10000 倍。RP101075 显示优越的心血管安全性。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  S1PR1:0.27 nM (EC50)

  S1PR5:5.9 nM (EC50)

• 体内研究: RP101075(0.3-0.6mg/kg；p.o.)显著减轻脑出血(ICH)小鼠的神经功能缺损和脑水肿。RP101075降低了脑出血后脑内浸润淋巴细胞、中性粒细胞和小胶质细胞的数量,以及细胞因子的表达。RP101075治疗后,ICH小鼠血脑屏障完整性增强,神经元死亡减轻[1]。RP101075(0.3-3 mg/kg；p.o.；从第23周到第42周每天)抑制小鼠脾脏中的淋巴细胞和pDC[2]。动物模型：NZBWF1雌性小鼠[2]剂量：0.3,1,3 mg/kg给药：P.o.；从第23周到第42周每天一次结果：治疗20周后脾脏淋巴细胞数量依赖性减少；浆细胞样树突状细胞(pDC)减少。
• 参考文献:

  [1]. Sun N, et al. Selective Sphingosine-1-Phosphate Receptor 1 Modulation Attenuates Experimental Intracerebral Hemorrhage. Stroke. 2016;47(7):1899-1906.

  [2]. Taylor Meadows KR, et al. Ozanimod (RPC1063), a selective S1PR1 and S1PR5 modulator, reduces chronic inflammation and alleviates kidney pathology in murine systemic lupus erythematosus. PLoS One. 2018;13(4):e0193236. Published 2018 Apr 2.