332348-12-6

• 常用中文名：Abatacept
• 常用英文名：Abatacept
• CAS号：332348-12-6
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 其他 其他
• 发布时间：2018-07-14 08:03:20
• 更新时间：2024-01-06 11:27:02
• Abatacept (CTLA4lg) 是一种可溶性融合蛋白,由人 CTLA4 的胞外结构域和人 IgG1 Fc 部分的片段 (铰链,CH2 和 3 结构域) 组成。Abatacept 是选择性 T 细胞共刺激调节剂,也是一种用于治疗自身免疫性疾病的蛋白药物。

名称

• 英文名: Unii-7D0yb67S97

物化性质

• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Abatacept (CTLA4lg) 是一种可溶性融合蛋白,由人 CTLA4 的胞外结构域和人 IgG1 Fc 部分的片段 (铰链,CH2 和 3 结构域) 组成。Abatacept 是选择性 T 细胞共刺激调节剂,也是一种用于治疗自身免疫性疾病的蛋白药物。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体内研究: 与IV剂量组相比,Abatacept可减少爪水肿,SC多剂量组显示出显着更大(tobs=2.50)的爪水肿减少[2]。Abatacept在研究剂量中表现出线性PK。NCA清除率(CL)为20.8 mL/天/kg,体积(Vss)为146 mL/kg,SC剂量给药的生物利用度(F)为57.7%[2]。Abatacept(口服；10 mg/kg；每2天一次)可降低活化T细胞(CD44highCD62L-)的比例,并抑制纯合DO11.10 RAG-2-/-BALB/c(H-2d)中ICOS和CD71的上调。/d)小鼠[3]。动物模型：雄性Lewis大鼠(6-9周龄),体重150-175 g[2]剂量：10 mg/kg(IV),20 mg/kg(SC单剂量),20 mg/kg(SC多剂量)在第21天,在第23,25,27和29天给予10mg/kg SC剂量：IV或SC结果：爪水肿减少,SC多剂量组显示显着更大(tobs=2.50)爪水肿与IV剂量组相比减少。动物模型：雄性Lewis大鼠(6-9周龄),体重150-175 g[2]剂量：10 mg/kg(IV),20 mg/kg(SC单剂量),20 mg/kg(SC多剂量)在第21天用10mg/kg SC剂量在第23,25,27和29天(药代动力学研究)给药：IV或SC结果：NCA清除率(CL)为20.8mL/天/kg,体积(Vss)为146毫升/千克,SC剂量给药的生物利用度(F)为57.7%。
• 参考文献:

  [1]. Kiykim A, et al. Abatacept as a Long-Term Targeted Therapy for LRBA Deficiency. J Allergy Clin Immunol Pract. 2019 Jun 22.

  [2]. Lon HK, et al. Modeling pharmacokinetics/pharmacodynamics of abatacept and disease progression in collagen-induced arthritic rats: a population approach. J Pharmacokinet Pharmacodyn. 2013 Dec;40(6):701-12.

  [3]. Patakas A, et al. Abatacept Inhibition of T Cell Priming in Mice by Induction of a Unique Transcriptional Profile That Reduces Their Ability to Activate Antigen-Presenting Cells. Arthritis Rheumatol. 2016 Mar;68(3):627-38.