220051-79-6

• 常用中文名：AR-A 2
• 常用英文名：AR-A 2
• CAS号：220051-79-6
• 分子式：C₂₇H₃₆N₄O₂
• 分子量：448.6
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-08-10 22:40:55
• 更新时间：2024-01-10 22:34:01
• AR-A 2 是一种选择性的 5-HT_1B receptor 拮抗剂，对豚鼠皮层 5HT_1B/1D 受体有很高的亲和性，K_i 值为 0.24 nM，对豚鼠 5-HT_1B 受体的 K_i 值为 0.47 nM，EC₅₀ 值为 4.5 nM，对豚鼠 5-HT_1D 受体的 K_i 值为 5 nM；AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。

名称

• 中文名: AR-A 2
• 英文名: AR-A 2

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₆N₄O₂
• 分子量: 448.6

生物活性

• 描述: AR-A 2 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,对豚鼠皮层 5HT1B/1D 受体有很高的亲和性,Ki 值为 0.24 nM,对豚鼠 5-HT1B 受体的 Ki 值为 0.47 nM,EC50 值为 4.5 nM,对豚鼠 5-HT1D 受体的 Ki 值为 5 nM；AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EC50: 4.5 nM (guinea pig 5-HT1B receptor)[1] Ki: 0.24 nM (guinea pig cortex 5HT1B/1D), 0.47 nM (recombinant guinea pig 5-HT1B receptor), 5 nM (guinea pig 5-HT1D receptor), 20 nM (rat cortical 5HT1B/1D receptor), 339 nM (rat cortex 5-HT2A receptor), 3070 nM (Rat hippocampus 5-HT1A receptor), 330 nM (dopamine D2), 490 nM (α1-adrenoceptor)[1]

• 体外研究: AR-A 2(AR-A000002)是一种选择性5-HT1B受体拮抗剂,对豚鼠皮质5HT1B/1D和重组豚鼠5-HT1B受体具有高亲和力(Ki = 0.24和0.47 nM),低10倍对豚鼠5-HT1D受体的亲和力(Ki,5nM),显示豚鼠5-HT1B受体的EC50为4.5nM。 AR-A 2还与大鼠皮质5HT1B/1D受体(Ki,20nM),大鼠皮质5-HT2A受体(Ki,339nM),大鼠海马5-HT1A受体(Ki,3070nM)结合。此外,AR-A 2还表现出对多巴胺D2(Ki,330 nM)和α1-肾上腺素能受体(Ki,490 nM)的亲和力[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ahlgren C, et al. In vitro characterization of AR-A000002, a novel 5-hydroxytryptamine(1B) autoreceptor antagonist. Eur J Pharmacol. 2004 Sep 19;499(1-2):67-75.