2009273-67-8

• 常用中文名：GNE-6640
• 常用英文名：GNE-6640
• CAS号：2009273-67-8
• 分子式：C₂₀H₁₈N₄O
• 分子量：330.38
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 去泛素化酶
• 发布时间：2019-02-11 22:20:22
• 更新时间：2024-01-06 18:41:52
• GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂,其对USP7 全长,USP7 催化结构域,USP43 全长以及 Ub-MDM2 的 IC50 值分别为 0.75 μM,0.43 μM,20.3 μM 和 0.23 μM。

名称

• 中文名: GNE-6640
• 英文名: GNE-6640

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₈N₄O
• 分子量: 330.38
• 外观性状: 白色固体
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂,其对USP7 全长,USP7 催化结构域,USP43 全长以及 Ub-MDM2 的 IC50 值分别为 0.75 μM,0.43 μM,20.3 μM 和 0.23 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 0.75 μM(full length USP7), 0.43 μM(USP7 catalytic domain), 20.3 μM(full length USP43), 0.23 μM(Ub-MDM2)[1].

• 体外研究: GNE-6640促进内源性MDM2泛素化与Lys48(K48)连接的多聚泛素链,其指导蛋白酶体降解13。 GNE-6640靶向细胞USP7,MDM2和p53信号通路。 GNE-6640降低108细胞系的活力,IC50≤10μM。将GNE-6640与多柔比星或顺铂(DNA损伤剂)结合,可以激活p53反应并增强USP7抑制剂的功效。 GNE-6640可诱导肿瘤细胞死亡。 GNE-6640增强了对化疗药物和靶向化合物(包括PIM激酶抑制剂)的细胞毒性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kategaya L, et al. USP7 small-molecule inhibitors interfere with ubiquitin binding. Nature. 2017 Oct 26;550(7677):534-538.