1838651-58-3

• 常用中文名：ACT-709478
• 常用英文名：ACT 709478
• CAS号：1838651-58-3
• 分子式：C₂₂H₁₈F₃N₅O
• 分子量：425.41
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钙通道
• 发布时间：2019-03-31 00:21:34
• 更新时间：2024-01-19 13:27:57
• ACT-709478 是一种有效、选择性、可口服、可透过血脑屏障的 T 型电压门控钙通道 (T-type calcium channel) 阻滞剂,对 Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3,Cav1.2 的 IC50 值分别为 6.4,18,7.5 和 2410 nM。ACT-709478 对大鼠、小鼠、狗和猕猴的 T-type calcium channel 都有作用,物种差异不大。ACT-709478 可用于全身性癫痫的研究。

名称

• 中文名: ACT-709478
• 英文名: ACT-709478

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₈F₃N₅O
• 分子量: 425.41
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: ACT-709478 是一种有效、选择性、可口服、可透过血脑屏障的 T 型电压门控钙通道 (T-type calcium channel) 阻滞剂,对 Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3,Cav1.2 的 IC50 值分别为 6.4,18,7.5 和 2410 nM。ACT-709478 对大鼠、小鼠、狗和猕猴的 T-type calcium channel 都有作用,物种差异不大。ACT-709478 可用于全身性癫痫的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Cav3.1:6.4 nM (IC50)

  Cav3.2:18 nM (IC50)

  Cav3.3:7.5 nM (IC50)

  Cav1.2:2410 nM (IC50)

• 体外研究: ACT-709478(化合物66b)阻断通过hKv11.1-hERG通道的电流,IC50为5.5μM[1]。 ACT-709478对P450的抑制作用较弱,P4502A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6和3A4的IC50分别为52,14,22,25,15和51μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bezençon O, et al. Discovery of a Potent, Selective T-type Calcium Channel Blocker as a Drug Candidate for the Treatment of Generalized Epilepsies. J Med Chem. 2017 Dec 14;60(23):9769-9789.