2050747-49-2

• 常用中文名：P-gp抑制剂1
• 常用英文名：P-gp inhibitor 1
• CAS号：2050747-49-2
• 分子式：C₃₂H₃₁N₅O₂
• 分子量：517.62
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 P-糖蛋白
• 发布时间：2019-03-30 22:24:33
• 更新时间：2024-01-10 11:26:04
• P-gp inhibitor 1是一种新型的可逆转P-糖蛋白介导的多药耐药性抑制剂。

名称

• 中文名: P-gp抑制剂1
• 英文名: P-gp inhibitor 1

物化性质

• 分子式: C₃₂H₃₁N₅O₂
• 分子量: 517.62

生物活性

• 描述: P-gp inhibitor 1是一种新型的可逆转P-糖蛋白介导的多药耐药性抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白
• 靶点:

  P-glycoprotein[1]

• 体外研究: P-gp抑制剂1(12k)具有高效力(EC50 = 57.9±3.5 nM),低细胞毒性,并且在K562/A02细胞中逆转阿霉素(DOX)抗性的活性持续时间长(1μM,80分钟)[1] 。 P-gp抑制剂1还增强其他MDR相关细胞毒性剂的效力,具有不同的结构,增加DOX的积累,阻断Pgp介导的Rh123流出,并抑制K562/A02 MDR细胞中的P-gp ATP酶活性(0.1,1, 5μM,1小时)[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：K562/A02细胞浓度：0.1,0.5或2.0μM孵育时间：72小时结果：MDR逆转12k不是由蛋白质表达降低引起的,而是很可能是由于直接抑制P-gp外排[1]。
• 参考文献:

  [1]. Qiu Q, et al. Design, Synthesis, and Pharmacological Characterization of N-(4-(2 (6,7-Dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)yl)ethyl)phenyl)quinazolin-4-amine Derivatives: Novel Inhibitors Reversing P-Glycoprotein-Mediated Multidrug Resistance. J Med Chem. 2017 Apr 27;60(8):3289-3302.