1699717-32-2

• 常用中文名：BAY-545
• 常用英文名：BAY-545
• CAS号：1699717-32-2
• 分子式：C₁₈H₂₂F₃N₃O₄S
• 分子量：433.45
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
• 发布时间：2019-06-02 09:16:08
• 更新时间：2024-01-07 22:14:43
• BAY-545 是一种有效、选择性的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 抑制剂,IC50 值为 59 nM。在细胞中,BAY-545 对人、小鼠、大鼠 A2B adenosine 受体的 IC50 值分别为 66,400,280 nM,对人 A2B adenosine 受体的 Ki 值为 97 nM；对其选择性远高于 A1,A2A 和 A3 受体。

名称

• 中文名: BAY-545
• 英文名: BAY-545

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₂F₃N₃O₄S
• 分子量: 433.45
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: BAY-545 是一种有效、选择性的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 抑制剂,IC50 值为 59 nM。在细胞中,BAY-545 对人、小鼠、大鼠 A2B adenosine 受体的 IC50 值分别为 66,400,280 nM,对人 A2B adenosine 受体的 Ki 值为 97 nM；对其选择性远高于 A1,A2A 和 A3 受体。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 靶点:

  IC50: 59 nM (A2B adenosine receptor), 66 nM (Human A2B adenosine receptor), 400 nM (Mouse A2B adenosine receptor), 280 nM (Rat A2B adenosine receptor), 1300 nM (Human A1 adenosine receptor), 820 nM (Human A2A adenosine receptor), 470 nM (Mouse A2A adenosine receptor) and 750 nM (Rat A2A adenosine receptor)[1] Ki: 97 nM (A2B adenosine receptor)[1]

• 体外研究: BAY-545对A1B腺苷受体的选择性高于A1,A2A和A3腺苷受体,IC50为1300 nM(人A1腺苷受体),820 nM(人A2A腺苷受体),470 nM(小鼠A2A腺苷受体)和750 nM(大鼠A2A腺苷受体)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Härter M, et al. Novel non-xanthine antagonist of the A2B adenosine receptor: From HTS hit to lead structure. Eur J Med Chem. 2019 Feb 1;163:763-778.