2302772-05-8

• 常用中文名：Top1抑制剂1
• 常用英文名：Top1 inhibitor 1
• CAS号：2302772-05-8
• 分子式：C₂₄H₂₂N₆O₂
• 分子量：426.47
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 拓扑异构酶
• 发布时间：2019-06-01 16:47:56
• 更新时间：2024-01-02 17:05:38
• Top1 inhibitor 1 (化合物 28) 是一种有效的人拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,IC50 值为 29 nM。

名称

• 中文名: Top1抑制剂1
• 英文名: Top1 inhibitor 1

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₂N₆O₂
• 分子量: 426.47

生物活性

• 描述: Top1 inhibitor 1 (化合物 28) 是一种有效的人拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,IC50 值为 29 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
• 靶点:

  IC50: 29 nM (human topoisomerase I)[1]

• 体外研究: Top1抑制剂1显示癌细胞的细胞毒性,包括MCF7(IC50：2.74μM),HeLa(IC50：2.61μM),HCT116(IC50：2.34μM),NIH：OVCAR-3(IC50：2.35μM)细胞与非像HEK293这样的癌细胞(IC50：8.34μM)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kundu B, et al. Discovery and Mechanistic Study of Tailor-Made Quinoline Derivatives as Topoisomerase 1 Poison with Potent Anticancer Activity. J Med Chem. 2019 Apr 11; 62(7):3428-3446.