1049741-03-8

• 常用中文名：SPD304 dihydrochloride
• 常用英文名：SPD304 dihydrochloride
• CAS号：1049741-03-8
• 分子式：C₃₂H₃₄Cl₂F₃N₃O₂
• 分子量：620.532
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2019-08-08 10:49:29
• 更新时间：2024-01-30 17:45:11
• SPD304 dihydrochloride 是肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用。SPD304 体外抑制肿瘤坏死因子 α 和受体 1 间结合的 IC50 值为 22 µM。

名称

• 中文名: TNF-α抑制剂
• 英文名: TNF-α Inhibitor
• 英文别名: 4H-1-Benzopyran-4-one, 6,7-dimethyl-3-[[methyl[2-[methyl[[1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-indol-3-yl]methyl]amino]ethyl]amino]methyl]-, hydrochloride (1:2); SPD00000304; MFCD09265259; 6,7-Dimethyl-3-[(methyl{2-[methyl({1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-indol-3-yl}methyl)amino]ethyl}amino)methyl]-4H-chromen-4-one dihydrochloride; SPD304; 6,7-Dimethyl-3-[[methyl[2-[methyl[[1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-indol-3-yl]methyl]amino]ethyl]amino]methyl]-(4H-1-Benzopyran-4-one dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₃₂H₃₄Cl₂F₃N₃O₂
• 分子量: 620.532
• 精确质量: 619.197998
• 外观性状: white Solid
• 储存条件: Store at -20° C
• 水溶解性: Soluble in DMSO (10 mg/ml).

生物活性

• 描述: SPD304 dihydrochloride 是肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用。SPD304 体外抑制肿瘤坏死因子 α 和受体 1 间结合的 IC50 值为 22 µM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 22 µM (TNFα)[1].

• 体外研究: SPD304(2μM)能显著提高aHSCs的存活率,减少脂质过氧化物的产生,增加细胞内GSH。GA(75μM)和SPD304(2μM)的联合处理,使TRADD比单独GA降低近2倍(w/o抑制剂比w/抑制剂)和p-RIP3 1.4倍,并促进caspase 8活化[4]。
• 体内研究: SPD304毒性大,不能在体内使用[3]。
• 参考文献:

  [1]. Molly M. He, et al. Small-Molecule Inhibition of TNF-α. Science 11 Nov 2005.

  [2]. Alexiou P, et al. Rationally designed less toxic SPD-304 analogs and preliminary evaluation of their TNF inhibitory effects. Arch Pharm (Weinheim). 2014 Nov;347(11):798-805.

  [3]. Mouhsine H, et al. Identification of an in vivo orally active dual-binding protein-protein interaction inhibitor targeting TNFα through combined in silico/in vitro/in vivo screening. Sci Rep. 2017 Jun 13;7(1):3424.

  [4]. Gallic acid induces necroptosis via TNF-α signaling pathway in activated hepatic stellate cells. Chang YJ, et al. PLoS One. 2015 Mar 27;10(3):e0120713.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi