2059952-75-7

• 常用中文名：(E)-N-(4-((E)-3,5-二甲氧基苯乙烯基)苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酰胺
• 常用英文名：STAT3-IN-1
• CAS号：2059952-75-7
• 分子式：C₂₈H₂₉NO₆
• 分子量：475.53
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 STAT
• 发布时间：2019-08-03 21:37:59
• 更新时间：2024-03-05 15:39:40
• STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。

名称

• 中文名: (E)-N-(4-((E)-3,5-二甲氧基苯乙烯基)苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酰胺
• 英文名: STAT3-IN-1
• 英文别名: MFCD32174234

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₉NO₆
• 分子量: 475.53
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
• 靶点:

  IC50: 1.82 μM (STAT3 in HT29 cells), 2.14 μM (STAT3 in MDA-MB 231 cells)[1].

• 体外研究: Stat3-in-1(化合物7d:0-10μm,48 h)抑制赖氨酸685处的Stat3乙酰化并影响其特定基因表达[1]。Stat3-in-1(化合物7d:0-10μm,48h)诱导MDA-MB-231细胞凋亡[1]。细胞凋亡分析[1]细胞株：mda-mb-231细胞株。浓度：0-10μm,培养时间：48小时。结果：1、2、5、8、10 mm时诱导凋亡率(早期和晚期)分别为9.0%、11.2%、20.9%、43.3%和85.2%,而对照组为3.0%。Western blot分析[1]细胞系：MDA-MB-231和HT-29细胞系。浓度：0-10μm,培养时间：48小时。结果：抑制了MDA-MB-231细胞的Stat3乙酰化和Stat3酪氨酸磷酸化。增加了这些肿瘤抑制基因(PTPN6(SHP-1)、CDKN2A和DLEC1)的表达,这些基因与Lys685处的Stat3乙酰化有关。
• 体内研究: Stat3-in-1(化合物7d:10,20 mg/kg,2周)在小鼠异种移植模型中以低毒性抑制肿瘤生长[1]。动物模型：小鼠乳腺癌4T1细胞接种异种移植模型[1]。剂量：10,20 mg/kg。给药：两周内每隔一天口服一次。结果：肿瘤生长受阻,体重减轻不明显。
• 参考文献:

  [1]. Li S, et al. Discovery of oral-available resveratrol-caffeic acid based hybrids inhibiting acetylated and phosphorylated STAT3 protein. Eur J Med Chem. 2016 Nov 29;124:1006-1018.