2254001-81-3

• 常用中文名：ZK824190
• 常用英文名：ZK824190
• CAS号：2254001-81-3
• 分子式：C₂₂H₂₀F₂N₂O₄
• 分子量：428.44
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 PAI-1
• 发布时间：2019-09-07 19:06:18
• 更新时间：2024-01-08 10:43:30
• ZK824859是一种选择性尿激酶纤溶酶原激活剂uPA抑制剂，是治疗多发性硬化症的有效方法

名称

• 英文名: ZK824859

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₀F₂N₂O₄
• 分子量: 428.44
• 储存条件: Store at 4-8°C

生物活性

• 描述: ZK824190 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 对 uPA,tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237,1600 和 1850 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> PAI-1
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 237 nM (uPA), 1600 nM (tPA), 1850 nM (Plasmin)[1]

• 体内研究: ZK824190(2 mg/kg；PO)具有较高的口服利用率和中等的半衰期(T1/2=2.8h)[1]。动物模型：实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)大鼠模型[1]剂量：2 mg/kg(药代动力学分析)给药：PO结果：口服有效率F =55%；Cmax= 0.64 g/mL,AUC= 2.2 h*g/mL；T1/2=2.8h。
• 参考文献:

  [1]. Islam I, et al. Discovery of selective urokinase plasminogen activator (uPA) inhibitors as a potential treatment for multiple sclerosis. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Nov 1;28(20):3372-3375.