692054-06-1

• 常用中文名：AZD0424
• 常用英文名：AZD0424
• CAS号：692054-06-1
• 分子式：C₂₅H₂₉ClN₆O₅
• 分子量：528.99
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2019-10-07 18:11:52
• 更新时间：2024-01-02 17:39:18
• AZD0424 是选择性 Src/Abl 激酶抑制剂,可口服,具有抗肿瘤活性。AZD0424 可以诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。

名称

• 英文名: AZD0424

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₉ClN₆O₅
• 分子量: 528.99

生物活性

• 描述: AZD0424 是选择性 Src/Abl 激酶抑制剂,可口服,具有抗肿瘤活性。AZD0424 可以诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL
• 靶点:

  Src/Abl kinase inhibitor (SrcK-I), apoptosis[1]

• 体外研究: AZD0424(1-5μM; 24-48小时)是三种测试抑制剂(AZM559756,AZD0530和AZD0424)中更有效的,诱导淋巴瘤细胞中浓度最低的最高水平的细胞凋亡[2]。AZD0424(5μM; 48小时)导致DOHH-2和WSU-NHL细胞中G0/G1细胞周期停滞增加,而非敏感细胞系Raji和Jurkat的细胞周期进展不受影响[2]。细胞凋亡分析[2]细胞系：DOHH-2、WSU-NHL、Raji、Jurkat、Karpas-299和HUT78细胞浓度：1μM；2μM；3μM；4μM；5μM；孵育时间：24小时,48小时结果：诱导淋巴瘤细胞凋亡。细胞周期分析[2]细胞系：DOHH-2、WSU-NHL、Raji和Jurkat细胞浓度：1μM；2μM；3μM；4μM；5μM；培养时间：48小时结果：DOHH-2和WSU-NHL细胞中G0/G1细胞周期停滞增加。
• 参考文献:

  [1]. Woodcock VK, et al. A first-in-human phase I study to determine the maximum tolerated dose of the oral Src/ABL inhibitor AZD0424. Br J Cancer. 2018 Mar 20;118(6):770-776.

  [2]. Nowak D, et al. Src kinase inhibitors induce apoptosis and mediate cell cycle arrest in lymphoma cells. Anticancer Drugs. 2007 Oct;18(9):981-95.