2097818-14-7

• 常用中文名：(R)-VU 6008667
• 常用英文名：(R)-VU 6008667
• CAS号：2097818-14-7
• 分子式：C₂₄H₁₇ClF₂N₂O₂
• 分子量：438.85
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2019-12-08 19:46:19
• 更新时间：2024-01-07 23:35:57
• (R)-VU6008667 是 VU6008667 的活性对映异构体,是一种口服活性的乙酰胆碱受体 5 亚型 (M5 NAM) 抑制剂,IC50 值分别为 1.2 μM (human) 和 1.6 μM (rat)。(R)-VU6008667 对 M5 的选择性高于 M1-4,CNS 渗透率高。

名称

• 英文名: (R)-VU 6008667

物化性质

• 分子式: C₂₄H₁₇ClF₂N₂O₂
• 分子量: 438.85
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: (R)-VU6008667 是 VU6008667 的活性对映异构体,是一种口服活性的乙酰胆碱受体 5 亚型 (M5 NAM) 抑制剂,IC50 值分别为 1.2 μM (human) 和 1.6 μM (rat)。(R)-VU6008667 对 M5 的选择性高于 M1-4,CNS 渗透率高。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
• 体内研究: (R)-VU6008667(静脉注射,1mg/kg；口服给药,3mg/kg)显示由较小体积(Vss=7.4L/kg)和较高体积驱动的所需减少的消除半衰期(t1/2=2.3小时)。清除率(CLp=82mL/min/kg),在大鼠中具有中等口服生物利用度(17%F)。(PK研究)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jung ME, et al.Discovery of indirubin derivatives as new class of DRAK2 inhibitors from high throughput screening.Bioorg Med Chem Lett. 2016 Jun 1;26(11):2719-23